Inhibitory protonové pumpy

V kapitole 2.5 druhé části knihy jsme již zmínili, že jedním z možných mechanismů působení léků je kontrola práce buněčných iontových kanálů, například zapínání nebo vypínání takzvaných „iontových pump“. Blokátory iontových kanálů zahrnují novou třídu protivředových léků, z nichž první byl omeprazol. V tomto případě mluvíme o protonové pumpě, která zajišťuje uvolňování vodíkových iontů z buňky do žaludeční dutiny, kde interagují s ionty chloru a tvoří kyselinu chlorovodíkovou. Pumpa funguje pouze pomocí speciálního intracelulárního enzymu. Léky této třídy nevratně váží tento enzym a potlačují jeho aktivitu. V důsledku toho je tvorba kyseliny chlorovodíkové blokována.

Omeprazol a další inhibitory protonové pumpy (lansoprazol, pantoprazol) působí velmi selektivně, snižují celkový objem žaludeční šťávy, inhibují tvorbu pepsinu a navíc mají gastroprotektivní vlastnosti. Jsou účinné na žaludeční a duodenální vředy, ulcerózní ezofagitidu (vřed jícnu), Zollinger-Ellisonův syndrom.

Akrylanz (lansoprazol) protivředové uzávěry. Akrikhin (Rusko)

Vero-omeprazol (omeprazol) protivředové uzávěry. Veropharm (Rusko), výrobce: Koncern Stirol (Ukrajina)

Gastrozol (omeprazol) protivředové uzávěry. ICN Pharmaceuticals (USA), výrobce: ICN říjen (Rusko)

Krismel (omeprazol) protivředové uzávěry. Egis (Maďarsko)

Lanzap (lansoprazol) protivředové uzávěry. Dr. Reddy's Laboratories (Indie)

Lansofed (lansoprazol) protivředové uzávěry. Moskhimfarmpreparaty (Rusko)

Lancidové (lansoprazolové) protivředové uzávěry. Micro Labs (Indie), výrobce: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Indie)

Losek MAPS (omeprazol) protivředový stůl. AstraZeneca (Velká Británie)

Omezené (omeprazolové) protivředové uzávěry. Dr. Reddy's Laboratories (Indie)

Omephez (omeprazol) protivředové uzávěry. Bryntsalov-A (Rusko)

Ocul (omeprazol) protivředové uzávěry. Cadila Healthcare (Indie)

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčivých přípravků a zboží na farmaceutickém trhu v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Antisekreční léky: seznam a typy léků, aplikační funkce

Antisekreční léky jsou skupina léků, které mohou snížit produkci kyseliny chlorovodíkové působením na parietální buňky a blokováním hlavních mechanismů sekrece. Se zvýšením koncentrace kyseliny chlorovodíkové je pozorován vývoj různých žaludečních onemocnění: vředy, gastritida, pálení žáhy, ulcerózní kolitida. Antisekreční léky mohou urychlit proces zjizvení poškozených membrán. Použití této skupiny léků jako léku na pálení žáhy je možné pouze s neúčinností antacid a závažným průběhem onemocnění, které způsobuje takový příznak.

Druhy antisekrečních léků

Blokátory H2-histaminu

Blokátory H2-histaminu se používají při onemocněních gastrointestinálního traktu závislých na kyselinách. Lék blokuje histaminové receptory žaludeční sliznice, čímž snižuje produkci a penetraci kyseliny do lumen žaludku. Patří k více zastaralým lékům než inhibitory protonové pumpy, vezmeme-li v úvahu ukazatele doby trvání účinku potlačení kyseliny, jakož i počet možných nežádoucích účinků.

GeneraceDrogy
1. generaceCimetidin
2. generaceRanitidin
3. generaceFamotidin
4. generaceNizatidin
5. generaceRoxatidin

Inhibitory protonové pumpy

Jsou jednou z nejúčinnějších skupin léků, které jsou předepisovány pacientům se žaludečním vředem, včetně těch vyvolaných Helicobacter. Zpočátku se jedná o proléčivo, avšak po vstupu do zažívacího traktu a připojení vodíkových protonů je pozorována transformace do lékové formy. Účinné látky se vážou na parietální buňky (jejich enzymy) a inhibují syntézu kyselin.

Inhibitory zachycování protonů zahrnují léky na bázi následujících aktivních složek:

  • omeprazol: Omez, Gastrozole, Losec Maps, Ultop;
  • esomeprazol: Nexium, Emanera;
  • dexlansoprazol: Dexilant;
  • pantoprazol: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazol: Lanzap, Epicurus;
  • rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

K léčbě gastrointestinálních onemocnění způsobených patogenem Helicobacter pylori jsou účinné látky inhibitorů protonové pumpy v kombinaci s antibiotiky: klarithromycin, amoxicilin, levofloxacin.

M-anticholinergika

M-anticholinergika jsou zastaralá skupina léků používaných při léčbě žaludečních vředů. V současné době jsou upřednostňovány modernější a účinnější léky. M-cholinergní blokátory blokují M-cholinergní receptory, čímž snižují bazální a stimulovanou sekreci. M-anticholinergika jsou:

  • neselektivní: léky na bázi methocinium jodidu, chlorosilu.
  • selektivní: Gastrocepin.

Pod vlivem léků této skupiny dochází ke snížení tónu, amplitudy, frekvence peristaltických kontrakcí, relaxace svěračů.

Vlastnosti použití antisekrečních léčiv pro různé patologie

Blokátory H2-histaminu se používají pro následující indikace:

  • akutní a chronická pankreatitida;
  • gastroezofageální refluxní choroba;
  • dyspepsie;
  • vředy vyvolané léky;
  • vředy v žaludku (léčba a prevence);
  • chronická gastritida a duodenitida;
  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • při komplexní léčbě žaludečních vředů a duodenálních vředů se používají léky na bázi ranitidinu a famotidinu, které inhibují spontánní a stimulovanou produkci žaludeční šťávy.

Inhibitory protonové pumpy jsou indikovány u pacientů s:

  • exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů. Přítomnost vředů, které jsou rezistentní vůči působení blokátorů H2-histaminu;
  • chronická gastritida a duodenitida;
  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • funkční dyspepsie;
  • Barrettův jícen;
  • chronická pankreatitida;
  • gastroezofageální refluxní choroba, stejně jako ischemická choroba srdeční, zhoršená GERD;
  • Vředy spojené s NSAID;
  • k prevenci recidivy žaludečních vředů.

M-anticholinergika na bázi pirenzepinu se používají při léčbě pacientů s mírným až středně závažným žaludečním vředem. V některých případech lékaři předepisují kombinovanou léčbu s přidáním léků ze skupiny blokátorů H2-histaminu.

Kontraindikace

Skupina drogAbsolutníRelativní
Blokátory H2-histaminu
  • reakce individuální nesnášenlivosti;
  • období těhotenství a kojení.
  • vývoj selhání ledvin / jater;
  • léčba dětských pacientů.
Inhibitory protonové pumpy
  • individuální nesnášenlivost;
  • věk do 14 let;
  • období těhotenství.
  • kojení (pokud je to nutné po dobu léčby, stojí za to zastavit GV);
  • nemoc jater.
M-anticholinergika
  • glaukom;
  • hypertrofie prostaty;
  • nespecifická ulcerózní kolitida.
  • dysfunkce kardiovaskulárního systému.

Vedlejší efekty

Blokátory H2-histaminu

Dlouhodobé užívání léků

  • vývoj syndromu zpětného rázu. Léky by neměly být úplně zrušeny, ukazuje se postupné snižování denní dávky;
  • Receptor uniká, což vyžaduje zvýšení dávky nebo výměnu léku.

Účinky na zažívací trakt

  • účinek závislý na dávce: zácpa, poruchy stolice;
  • na pozadí užívání ranitidinu a cimetidinu u pacientů starších 55 let lze pozorovat zvýšení hladiny jaterních transamináz.

Účinky na pohlavní hormonyNejčastěji je na pozadí užívání cimetidinu pozorován vývoj:

  • reverzibilní gynekomastie;
  • impotence.
Účinky histaminových receptorů na jiné orgány
  • centrální nervový systém: stížnosti na vývoj závratí, bolesti hlavy, zmatenost;
  • kardiovaskulární systém: srdeční rytmus, vodivost je narušena, indikátory krevního tlaku jsou sníženy;
  • dýchací systém: bronchospazmus;
  • imunitní systém: vývoj autoimunitní intersticiální nefritidy.

Inhibitory protonové pumpy

Gastrointestinální trakt

  • průjem;
  • zácpa;
  • zvýšená tvorba plynu;
  • dyspeptické poruchy;
  • změna histologické čistoty sliznic.
Pohybový aparát
  • svalová slabost;
  • myalgie;
  • artralgie.
Vylučovací systém
  • intersticiální nefritida.

centrální nervový systém

  • bolest hlavy;
  • pocit slabosti;
  • závrať;
  • Deprese;
  • poruchy spánku;
  • neklid, nadměrný neklid.
Krevní systém
  • trombocytopenie;
  • leukopenie;
  • pancytopenie.

Další reakceAlergické reakce:

  • bronchospazmus;
  • vyrážka;
  • svědění;
  • fotocitlivost.

M-anticholinergika

M-anticholinergika mohou způsobit sucho v ústech, snížené pocení a rozšířené zornice. Při maximální závažnosti nežádoucích účinků je obtížné polykat a močit, tělesná teplota stoupá.

Antisekreční léky

Antisekreční léky jsou ty, které snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové v parietálních buňkách žaludku. Tato skupina léků snižuje produkci kyselin, snižuje bazální hladinu (mimo jídla, během dne a v klidu), stimuluje sekreci a snižuje sekreci kyselin v noci. Při užívání léků této skupiny se současně snižuje objem produkce kyselin, inhibuje se produkce a aktivita pepsinu (enzym produkovaný hlavními buňkami žaludeční sliznice, který štěpí potravinové proteiny na peptidy), účinek histaminu vylučovaného enterochromafinovými buňkami je blokován.

Enterochromafinové buňky jsou buňky, které se obvykle nacházejí v tenkém střevě, slepém střevě, tlustém střevě, konečníku, průduškách, slinivce břišní, vaječnících, varlatech, játrech a dalších orgánech. Tyto buňky produkují velké množství hormonů, jako je histamin, serotonin, dopamin, tachykininy a další látky, které mají silný účinek na kardiovaskulární systém, gastrointestinální trakt, plíce.

Antisekreční léky se používají k léčbě žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů se symptomatickými, stresovými vředy, hyperkyselinovou gastritidou, erozivní refluxní ezofagitidou, Zollinger-Ellisonovým syndromem a jinými chorobami závislými na kyselině..

Skupina antisekrečních léčiv zahrnuje léky: inhibitory protonové pumpy (PPI), blokátory histaminových H2 receptorů, anticholinergika a syntetické prostaglandiny.

Inhibitory protonové pumpy (PPI) se dělí podle generace:

Blokátory H2-histaminových receptorů se dále dělí na:

Anticholinergika se dělí na:

  • selektivní, selektivní typ účinku, blokující M1-cholinergní receptory - pirenzepin (Gastrocepin);
  • neselektivní, neselektivní typ účinku, blokující M1, M2, M3 - cholinergní receptory - atropin, léčivo belladonna (Besalol) a metacin.

M-anticholinergika se dělí na rostlinná - atropin, droga belladonna (Besalol) a syntetická - Metacin.

  • blokátory ganglií, které blokují Ng-cholinergní receptory ganglií autonomního nervového systému - azamethoniumbromid (Pentamin).

Syntetický analog prostaglandinu E1 - misoprostol (Mirolyut, Cytotec) se používá k léčbě erozivních a ulcerativních lézí žaludku a dvanáctníku v důsledku užívání léků s ulcerogenním účinkem (například nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), glukokortikosteroidy), rezirpiny (G jiný).

Gastrocytoprotektivní, chelatační léky - dicitrát bismutitý tridraselný (De-nol) a sukralfát (Venter).

Při současném užívání léků metabolizovaných systémem cytochromu P 450 (léky jako diazepam, fenytoin, warfarin, imipramin, propranonol, azithromycin, fluoxetin atd.) Se eliminace zpomaluje a zvyšuje se farmakologický účinek. Všechna léčiva PPI mají výraznou fyzikálně-chemickou afinitu k proteinům krevní plazmy a váží se na ně o 95–98%, což je třeba vzít v úvahu při současném užívání s jinými léky.

Interakce antisekrečních léčiv s léky jiných skupin léčiv

Antisekreční léky

Interagující lék

Výsledek interakce

Dicitrát draselný bismutitý (de-nol)

Zvýšená koncentrace vizmutu v plazmě, zvýšená toxicita.

Zvýšená absorpce a zvýšená pravděpodobnost systémových toxických účinků vizmutu

Snížená koncentrace a účinnost

Absorpce změn antibiotik, zvýšení chemoterapeutické aktivity

Azolová antimykotika

Zvýšení pH snižuje rozpustnost, v krvi maximální koncentrace. antifungální léky

Snížený antiagregační účinek. Zvýšené riziko komplikací. Nepříznivý výsledek ve 25% případů!

Kumariny (nepřímá antikoagulancia)

Posílení antikoagulačního účinku.

Snížená absorpce PPI

Zrychlení metabolismu estrogen-progestogenních látek.

Snížená absorpce PPI

Zvýšená vůle, snížená účinnost

Posílení účinku s hrozbou nežádoucích projevů

Zvýšený toxický účinek na centrální nervový systém

Azolové deriváty antifungálních látek

Snížená absorpce zvýšením pH žaludku a snížením účinnosti antimykotik.

Snížený metabolismus a zvýšená PE

Zvýšení smachu obou léků

Prášky na spaní, anxiolytika (sedativa)

Snížená rychlost metabolismu a snížená účinnost PPI.

Zvýšený antikonvulzivní účinek

Snížení clearance theofylinu o 10%

Léky podléhající metabolické oxidaci v systému cytochromu P450

Omeprazol inhibuje cytochrom P450 2C19, snižuje jaterní clearance interagujících léčiv a zvyšuje jejich farmakologický účinek

Zvýšená koncentrace alkoholu v krvi, zvýšená aktivita a toxicita.

Snížená absorpce ranitidinu

Azolové deriváty antifungálních látek

Snížená absorpce a účinnost.

Snížená renální tubulární sekrece

Nepřímá antikoagulancia, lidokain, antagonisté vápníku, tricyklická antidepresiva a další léky, které podléhají metabolické oxidaci v systému cytochromu P450

Prodloužený poločas a zvýšený účinek interagujících látek.

Zvýšení koncentrace flunitrazepamu, nitrazepamu v krvi, zvýšení účinnosti a zvýšení rizika toxických účinků

Zvýšení absorpce o 29%, zvýšení plazmatické konc. digoxin. Riziko vzniku toxických účinků!

Snížení absorpce o 30% a snížení účinnosti antifungální látky

Zvýšená absorpce, zvýšené riziko toxických účinků nifidipinu

Snížená absorpce PPI

Kumariny (nepřímá antikoagulancia)

Snížení antikoagulačního účinku.

Snížená absorpce a snížený antifungální účinek

Snížená absorpce levotyroxinu. Je nutné dodržovat 4-5 hodin. interval mezi léky.

Snížená absorpce antibakteriálních léků

Zvýšení plazmatické koncentrace fenytoinu v důsledku snížení rychlosti jeho metabolismu (je možný vývoj toxických účinků). Doporučuje se užívat fenytoin šestý den po vysazení cimetidinu.

Zvýšená plazmatická koncentrace cyklosporinu, zvýšené riziko nefro- a hepatotoxicity

Zpomalení metabolismu nimodipinu

Opioidní analgetika (OA)

Inhibice metabolismu OA

Zpomalení metabolismu léků, zvýšení jejich koncentrace a toxicity

Amiodaron, benzodiazepiny, methylxanthiny, perorální antikoagulancia, β-blokátory, ethanol

Cimetidin inhibuje mikrozomální oxidaci a zvyšuje koncentraci interagujících látek

Deprese metabolismu, zvýšená koncentrace v krvi a zvýšené vedlejší účinky lamotriginu (třes, vyrážka)

Cimetidin inhibuje mikrozomální oxidaci a zvyšuje koncentraci látek, které s ním interagují. Zvýšená hepatotoxicita chloramfenikol.

Zvýšené riziko toxicity

Zvýšené koncentrace mebendazolu v tkáních a plazmě

Zpomalení biotransformace metronidazolu

Zpomalení metabolismu terbinafinu

Chinin, chlorochin, hydroxychlorochin

Zpomalení metabolismu a zvýšení koncentrace antimalarických léků v krvi.

Vyhněte se kombinaci! Zvýšené riziko ergotismu.

Zvýšené riziko toxicity

Prášky na spaní, anxiolytika (sedativa)

Snížená rychlost metabolismu a snížená účinnost PPI.

Zvýšený antikonvulzivní účinek

Zdroj: Preferansky N.G., doktor farmaceutických věd, profesor první Moskevské státní lékařské univerzity pojmenovaný podle I.M.Sechenova, vedoucího katedry lékařských a farmaceutických informačních systémů MIAC

Léky používané k léčbě gastrointestinálních onemocnění

Zveme vás na kanál Telegram @GastroenterologyPokud léčba nefungujePopulární o gastrointestinálních onemocněníchKyselost
žaludek

Léky používané k léčbě onemocnění trávicího traktu
Regulace sekrece kyseliny chlorovodíkové a místo aplikace účinku blokátorů sekrece a antacid (Kalinin A.V.). Legenda: M1R a M2R - receptory acetylcholinu, GR - receptory gastrinu, H2R - receptory histaminu, PP - protonová pumpa, BCC - antagonista vápníku (blokátor receptorů Ca 2+)
Antacida

Antacida jsou léky, jejichž mechanismus účinku je založen na chemické neutralizaci žaludeční kyseliny. Většina moderních antacid používá vyváženou kombinaci sloučenin hořčíku a hliníku. Taková antacida se vyznačují pomalejším nástupem terapeutického účinku ve srovnání se sloučeninami sodíku a vápníku, ale mají delší dobu působení. Nerozpouštějí se ve vodě, prakticky se nevstřebávají do krve, vyznačují se antipeptickou schopností a částečně adsorbují toxiny.

Antacida jsou klasifikována jako vstřebatelná nebo nevstřebatelná. Nazývají se vstřebatelné antacida, která se buď sama, nebo produkty jejich reakce s žaludeční kyselinou rozpouštějí v krvi. Pozitivní kvalitou absorbovaných antacid je rychlý pokles kyselosti po užití léku. Negativní - krátká doba působení, možný odraz kyseliny (zvýšená sekrece kyseliny chlorovodíkové po ukončení působení léčiva), tvorba oxidu uhličitého při reakci s kyselinou chlorovodíkovou, protažení žaludku a stimulace gastroezofageálního refluxu. Příklady antacid:

  • vstřebatelné antacida:
    • hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda)
    • Rennie
  • neabsorbovatelné antacida:
    • fosforečnan hlinitý: Phosphalugel
    • kombinace hliník-hořčík: Almagel, Gastracid, Maalox
      • kombinace hliník-hořčík s přidaným benzokainem: Almagel A
      • přípravky hliník-hořčík s přídavkem simethikonu (aby se zabránilo nadýmání): Almagel Neo, Antareit, Relzer
    • kombinace sloučenin hliníku, hořčíku a vápníku: Rutacid, Talcid, Gastal
Více informací v článku „Antacida“.

Algináty

Při vstupu do žaludku reagují alginátové soli s jeho kyselým obsahem, což vede k tvorbě alginátového gelu, který má téměř neutrální hodnotu kyselosti (pH gelu je přibližně 7). Gel vytváří ochrannou bariéru na povrchu obsahu žaludku a zabraňuje výskytu gastroezofageálních refluxů. V případě regurgitace nebo refluxu se gel dostane do jícnu, kde má neutralizující účinek na kyselinu chlorovodíkovou a pepsin, které vstupují během refluxu, a navíc chrání sliznici jícnu. Léky této třídy tvoří alginátovou „raftovou bariéru“ v žaludku, která zabraňuje vstupu žaludeční kyseliny do jícnu. Hlavní složky alginátů nejsou absorbovány do systémového oběhu. Jediným alginátem registrovaným v Rusku je Gaviscon (varianty: Gaviscon, Gaviscon forte a Gaviscon Double Action), což je antacidový přípravek s přídavkem alginátu sodného ve svém složení.

Podrobnosti najdete v článku „Gaviscon“.

Antisekreční léky
H2 blokátory histaminových receptorů

Mechanismus účinku H2-blokátorů histaminových receptorů je založen na blokování H2-receptory (také nazývané histamin) parietálních buněk žaludeční sliznice a pokles z tohoto důvodu v sekreci a toku kyseliny chlorovodíkové do lumen žaludku. Jsou historicky prvními antisekrečními léky a ve srovnání s inhibitory protonové pumpy jsou méně účinné. Příklady H2 blokátorů: Tagamet a Histodil (účinná látka cimetidin), Zantac a Ranisan (ranitidin), Kvamatel, Kvamatel mini a Ulfamid (famotidin).

Inhibitory protonové pumpy
Prokinetika

Prokinetika jsou léky, které stimulují motilitu gastrointestinálního traktu:

povoleno ve Španělsku, není povoleno v Rusku, USA

Léčivá látkaPříklady značekMechanismus účinkuProkine-
tická akce
Proti-
emetická akce
Prodloužení Q-T intervaluExtra pyramidové efektyPoznámka
metoklopramidCerucal
D2-antagonista,
5-HT4–Agonista
vyjádřený
vyjádřenýnezpůsobuje
často
zastaralý nástroj (není zakázán)
bromopridBimaralD2-antagonista,
5-HT4–Agonista
vyjádřenývyjádřenýnezpůsobuječasto
není povoleno v RF a USA
domperidonMotilium, MotilakD2-antagonistavyjádřenýmírnýnezpůsobujezřídkanení povoleno v USA, v Kanadě, Velké Británii, mnoha zemích EU a v Ruské federaci, je také povoleno nejčastěji používané prokinetikum
itopridGanaton,
Itomed
Itopra
D2–Antagonista, inhibitor acetylcholinuvyjádřenýmírnýnezpůsobujezřídkanový, slibný prokinetik, neschválený v USA
cisapridCoordinax5-HT4–Agonistavyjádřenýnení přítomenpříčinyzřídkazakázáno v USA a RF
MosapridMozax,
Mosid MT
5-HT4–Agonistavyjádřenýnení přítomennezpůsobujezřídkanení povoleno v Rusku, povoleno v Bělorusku, Kazachstánu, na Ukrajině
tegaserod *)
Zelmak,
Fraktál
částečný 5-HT4–Agonistapoužívá se k léčbě syndromu dráždivého tračníku se zácpouzakázáno v USA a RF
prucaloprid *)Resolor5-HT4–Agonistapoužívá se k léčbě chronické zácpypovoleno v Ruské federaci, Velké Británii, Kanadě, není povoleno v USA
sulpirid **)Prosulpin,
Eglonil
D2-antagonistavyjádřenýtady jenezpůsobuje.
povoleno v Ruské federaci, Velké Británii, nepovoleno v USA, Kanadě
levosulpirid **)LevoprošD2-antagonistavyjádřenýtady jenezpůsobuje.povoleno v Itálii, Španělsku, není povoleno v Rusku, USA, Velké Británii
cinitapridCidin, Endial5-HT1 a 5-HT4-agonista, 5-HT2-antagonista

Poznámky. *) Tegaserod a prukaloprid, což jsou enterokinetika (prokinetika, která selektivně ovlivňují střeva), byly přesunuty do ATX z oddílu „A03 Léky k léčbě funkčních gastrointestinálních poruch“ do oddílu „A06 Laxativa“.
**) Sulpirid a levosulpirid jsou neuroleptika, substituovaná benzamidy, s výraznými prokinetickými vlastnostmi. Podle ATC patří do skupiny „N05A Antipsychotika“.

Další podrobnosti viz článek „Prokinetika“.

Antispazmodika

Spazmolytika jsou léky, které snižují křeče hladkého svalstva. Antispazmodika jsou první volbou pro léčbu mírné až středně silné bolesti břicha. V gastroenterologii se antispazmodika používají při farmakologické léčbě pacientů s funkční dyspepsií, pacientů s mírným syndromem dráždivého tračníku, biliární dyskinezí a také při léčbě exacerbace peptického vředového onemocnění před jmenováním eradikační terapie Helicobacter pylori, exacerbací cholelitiázy před provedením cholecystektomie atd. antispazmodické účinky používané v gastroenterologii jsou: papaverin, No-shpa (drotaverin), Duspatalin a Niaspam (mebeverin), Neobutin, Neobutin Retard, Trimedat, Trimedat Valenta a Trimedat Forte (trimebutin), Dicetel (pinaverium) ), nifedipin. Selektivní antispasmodikum, které působí výhradně na Oddiho svěrač a žlučové cesty - Odeston (hymecromon). Antispazmodikum pro kojence a starší děti - Plantex. Komplexní přípravek Meteospazmil (myotropický antispasmodický alverin + protipěnivý prostředek simethikon). Phytopreparation Iberogast.

Zóny distribuce a závažnost antispazmodického účinku jsou uvedeny v následující tabulce (Minushkin O.N. et al.):

Antisekreční léky: seznam drog a jejich použití

Chcete-li zastavit akutní zánětlivý proces, zabránit komplikacím onemocnění purulentně-nekrotickými procesy, je nutné potlačit sekreční funkci pankreatu. Za tímto účelem jsou předepsány antisekreční léky na pankreatitidu..

Hlavní věcí je správně určit způsob užívání léků s přihlédnutím k charakteristikám anamnézy, závažnosti průběhu onemocnění.

Indikace pro jmenování antisekrečních léků

Antisekreční látky jsou indikovány pro použití v patologických stavech, které jsou způsobeny zvýšenou koncentrací kyseliny chlorovodíkové v těle, zejména:

  1. Akutní i chronická pankreatitida.
  2. Barrettův jícen.
  3. Dyspepsie.
  4. Žaludeční vřed způsobený farmakoterapií.
  5. Ulcerózní léze dvanáctníku.
  6. Gastropatie způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků.
  7. Mediagastrický a gastroduodenální vřed.
  8. Chronická gastritida a duodenitida.
  9. Zollinger-Ellisonovy syndromy.
  10. Refluxní choroba jícnu.
  11. Eradikace infekce Helicobacter pylori.

Léky mohou být předepsány jak k léčbě těchto onemocnění, tak k prevenci opakování jejich exacerbace.

Ve výjimečných případech jsou tyto léky předepsány k léčbě závažných forem pálení žáhy a cholecystitidy..

Je třeba mít na paměti, že pro léčbu těchto onemocnění jsou léky první řady antacida, která snižují kyselost neutralizací vyrobené kyseliny chlorovodíkové.

A pouze v případě, že nepomáhají, stejně jako v těžkém průběhu onemocnění, mohou být předepsány antisekreční léky.

Antisekreční látky jsou tedy určeny pro komplexní léčbu chorob zažívacích orgánů závislých na kyselinách..

Farmakologické vlastnosti

Tyto léky mají následující účinky:

  • Minimalizuje produkci kyseliny chlorovodíkové, čímž snižuje kyselost žaludeční šťávy.
  • Snižuje úroveň oxidace proximálního tenkého střeva.
  • Zabraňuje vzniku nového poškození stěn žaludku a střev po expozici kyselině chlorovodíkové.
  • Urychlete proces hojení poškozených tkání.
  • Snižte riziko předčasného zničení léčivých enzymových látek pod vlivem kyseliny chlorovodíkové.

Dříve se kolem těchto léků vedlo mnoho diskusí o racionalitě jejich použití při léčbě chorob souvisejících s kyselinami. Lékařské studie však ukázaly, že léky z této skupiny účinně snižují kyselost žaludeční šťávy a také snižují riziko komplikací a relapsů těchto onemocnění..

Druhy antisekrečních léků

LékAkční krátkýZástupci
Blokátory H2-histaminuBlokuje receptory histaminu v žaludeční sliznici, čímž snižuje produkci kyselin a omezuje jejich vstup do lumen trávicího orgánu.1. generace: Cimetidin
2. generace: Ranitidin
3. generace: Famotidin
4. generace: Nizatidin
5. generace: roxatidin
Inhibitory protonové pumpyDnes je tento typ nejúčinnější při léčbě chorob souvisejících s kyselinami. Považuje se za proléčivo, protože se po vstupu do trávicího systému přemění na lékovou formu. Aktivní složka léčiva přichází do styku s enzymy parietálních buněk žaludku a zpomaluje produkci kyseliny chlorovodíkové.Přípravky založené na:
- Omeprazol (Omez, Ultop).
- Esomeprazol (Nexium, Emanera).
- dexlansoprazol (dexilant).
- Lansoprazol (Lanzap).
- Rabeprazol (Pariet, Zulbeks).
M-anticholinergikaTyto léky patří do staré skupiny drog. Dříve se aktivně používaly ke snížení kyselosti blokováním aktivity M-cholinergních receptorů. Nyní se používají velmi zřídka a upřednostňují se prostředky z prvních dvou skupin..Gastrocepin, léky na bázi chlorosylu, jodidu methocinia.

Inhibitory protonové pumpy jsou dnes považovány za nejúčinnější antisekreční látky. Mají silnější a delší dobu působení..

Jejich použití však není vždy racionální, zejména při léčbě pankreatitidy doprovázené exokrinní nedostatečností pankreatu. Jak ukázala lékařská praxe, v tomto klinickém obrazu se blokátory H2-histaminu projevují lépe..

Nežádoucí účinky antisekreční terapie

Při antisekreční terapii se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

OrgányBlokátory histaminu H-2Inhibitory protonové pumpyM-anticholinergika
Trávicí orgányUvolněná stolice nebo zácpa, plynatost, nevolnost, zvýšené hladiny transamináz, porucha sekrece jater.Průjem, dlouhodobá absence stolice, zvýšená tvorba plynů a plynatost, kandidóza sliznic, pankreatitida, zvýšená aktivita transamyázy, porucha chuti k jídlu, sucho v ústech, podráždění střev, metabolické poruchy, přírůstek hmotnosti.Snížený tón střev, sucho v ústech, potíže s polykáním.
Muskuloskeletální systémBolest svalů doprovázená celkovou slabostí.Bolesti kloubů a svalů, křeče.Žádná data.
Genitourinární orgányZánět ledvin, impotence, reverzibilní gynekomastie.Nefritida, gynekomastie, výskyt bolesti ve varlatech, hematurie, glukosurie.Zpožděný tok moči.
Nervový systémBolest hlavy, deprese, závratě, poruchy vědomí.Závratě, bolest hlavy, pocit únavy, depresivní stav, nespavost, nadměrná úzkost nebo nervový neklid, halucinace, třes a porucha vědomí.Žádná data.
Hematopoéza, průtok krveTrombocytopenie.Trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, leukocytóza, neutropenie.Žádná data
Imunitní odpověďAlergie: kožní vyrážky, svědění, pálení kůže.Svědění, fotocitlivost, kožní vyrážky (mohou být lokalizovány kdekoli na těle), angioedém, zvonění v uších, porucha zrakové funkce.Horečka, kožní vyrážka.
Orgány dýchacího systémuBronchospasmus.Křeče v průduškách.Žádná data.
Kardiovaskulární systémPorušení srdečního rytmu a srdečního vedení, snížený tlak.Pocit bušení srdce, bradykardie, tachykardie, hypertenze, bolestivé pocity na hrudi.Tachykardie.
jinýAutoimunitní nefritida.Zvonění v uších, zhoršení zraku.Zhoršená schopnost rozlišovat mezi malými detaily objektů.

V případě jakýchkoli příznaků nežádoucích účinků musíte okamžitě konzultovat lékaře, aby byla vyřešena možnost další léčby.

Ve většině případů jsou rizika vzniku nežádoucích účinků závislá na dávce: čím vyšší je dávka a čím déle se lék užívá, tím vyšší je riziko vzniku negativních reakcí.

Účelnost antisekreční terapie pro léčbu pankreatitidy

Lékaři již dlouhou dobu diskutují o racionalitě používání těchto léků při léčbě akutní pankreatitidy. Na základě více než stovky studií bylo zjištěno, že:

Výhodynevýhody
Blokátory H2-histaminu a inhibitory protonové pumpy umožňují rychle zastavit zánětlivý proces a zlepšit pohodu pacienta.Antisekreční léky, ani ve velkých dávkách, nejsou schopny přerušit nekrotické procesy v pankreatu. Také použití těchto léků není oprávněné u edematózních forem pankreatitidy..

Antisekreční léčba pankreatitidy by měla být prováděna pod přísným dohledem lékaře. Jeho podstatou je potlačit enzymatickou aktivitu pankreatu.

Bylo zjištěno, že jakékoli požití vody a potravy do těla stimuluje produkci žaludeční šťávy. Kyselina chlorovodíková, která je hlavní složkou žaludeční šťávy, stimuluje produkci trávicích enzymů slinivkou břišní. Pokles koncentrace kyseliny chlorovodíkové tedy vede ke snížení sekreční funkce slinivky břišní.

Vlastnosti výběru antisekrečních léků na pankreatitidu

Antisekreční léky na pankreatitidu předepisuje pouze lékař. Nejčastěji užívané léky jsou ze skupiny:

  • Blokátory H2-histaminu.
  • Inhibitory protonové pumpy.

M-anticholinergika se dnes prakticky nepoužívají, protože jejich účinnost je velmi nízká.

Blokátory H2-histaminu

DrogaStručný popis
CimetidinUžívejte 200-400 mg třikrát denně s jídlem a 400-800 mg před spaním. Maximální denní dávka je 2 gramy. Léčebný kurz: jeden a půl měsíce.
FamotidinPijí jednorázovou dávku 40 mg denně po dobu jednoho až dvou měsíců. Maximální množství je 80 mg denně.
RanitidinAplikujte 150 mg jednou nebo dvakrát denně po dobu až dvou týdnů
RoxatidinPijí podle schématu: 75 mg dvakrát denně nebo 150 mg jednou. Průběh léčby určuje lékař.

Léky jsou kontraindikovány pro:

  1. Osobní nesnášenlivost jednotlivých složek.
  2. Těhotenství.
  3. Kojení.
  4. Pacient nedosahuje věku 16 let.
  5. Těžká dysfunkce ledvin a jater.

Předepisují se opatrně, když:

  • Cirhóza jater.
  • Nemoci krvetvorných orgánů.
  • Dysfunkce ledvin.

Inhibitory protonové pumpy

Obzvláště opatrně by se tyto léky měly používat při léčbě chronické pankreatitidy doprovázené exokrinní nedostatečností..

DrogaStručný popis recepceFunkce:
KontrikálníJe určen k léčbě akutní (včetně nekrotické) pankreatitidy. Injekují se 2-3 ampule léku denně.V případě potřeby lze užívat po 12 týdnech těhotenství.
NexiumUžívejte 20 mg jednou denně po dobu 24 týdnů.Během těhotenství používejte opatrně. Kontraindikováno během laktace.
ZulbexUžívejte 20-40 mg jednou denně.Nedoporučuje se předepisovat během těhotenství a kojení. Lze vzít od 12 let.
Omez20-40 mg jednou denně po dobu jednoho až dvou měsíců.Před a po terapii je nutná endoskopická kontrola. Schváleno pro použití od 18 let.

Kontraindikace užívání inhibitorů protonové pumpy:

  1. Nesnášenlivost jednotlivých složek.
  2. Laktace.
  3. Dětství.
  4. Současné užívání atazanaviru nebo nelfinaviru.

U závažného selhání ledvin je použití těchto léků omezené. Je třeba také poznamenat, že inhibitory jsou zvláště účinné při léčbě pankreatitidy způsobené bakterií Helicobacter pylori..

Antisekreční léky pro děti

Antisekreční léky - seznam

Vysoký obsah kyseliny chlorovodíkové v žaludku je nepříznivým faktorem a často vyvolává vznik žaludečních onemocnění, nejčastější: žaludeční a duodenální vředy, včetně stresových gastrointestinálních vředů, gastritida, pálení žáhy, ulcerózní kolitida.

Antisekreční léky, seznam léků je často nezbytný pro předběžné seznámení před jejich zakoupením, aby se lépe orientovalo ve výběru vhodných léků: podle ceny, formy uvolňování, dávkování a dalších funkcí.

Tato skupina léků přispívá k rychlejšímu hojení (jizvení) poškozené sliznice žaludku.

Moderní léky jsou schopné významně snížit hladinu kyselosti po dlouhou dobu v průměru od 8 do 24 hodin, což je nespornou výhodou těchto léků, protože jejich působení vám umožňuje vyhnout se nočním záchvatům bolesti během hodin, kdy mezi posledním jídlem - večeří a nadcházející snídaně. Používají se také v kurzech k prevenci a snížení rizika relapsu..

Je třeba poznamenat, že antisekreční léky k léčbě pálení žáhy se používají pouze v případech jeho těžkých forem, kdy léky antacidové skupiny, jako jsou Almagel, Fosfalugel, Maalox, nejsou účinné. Antacida mohou rychle snížit hladinu kyselin a terapeutický účinek se dostaví rychle, ale jejich účinek je krátkodobý a to je jejich hlavní nevýhoda..

Před léčbou je bezpodmínečně nutné podstoupit gastroskopii, aby se vyloučily další nemoci, včetně maligních, které se mohou maskovat jako nemoci z bydlení a komunálních služeb.

Poznámka: Léky se často vyrábějí ve formě tobolek. Někteří lidé je obtížně polykají. V takovém případě se doporučuje tobolku otevřít a její obsah nalít do lžíce jablečného pyré a okamžitě polknout vodou. Tato rada je obsažena v pokynech pro tobolky „Omez“.

Nejlepší antisekreční léky - seznam, forma uvolnění, cena

Ve všech těchto lécích je hlavní účinnou látkou „omeprazol“.

  • Forma uvolňování tobolek: 10 mg -30 ks, 20 mg-30 ks, 40 mg-28 ks a prášek na injekci - 40 miligramů.
  • Užívejte půl hodiny před jídlem dvakrát denně, 20 mg.
  • Vyrobeno v Indii Dr. Reddy`s.
  • Cena 30 tobolek po dvaceti miligramech - 175 rublů.
  • K dispozici v práškové formě, 5 sáčků na balení po 20 miligramech.
  • Prášek by měl být zředěn v jedné nebo dvou lžících vody a užíván půl hodiny před jídlem. V závislosti na nemoci se podle pokynů prášek konzumuje jednou až dvakrát denně..
  • Výrobce: Dr. Reddy`s, Indie.
  • Náklady na 1 balíček (5 balení) 76 rublů.

Vedoucí prodeje. Kvalitní levná medicína.

  • Dostupné v 20 mg tobolkách od různých výrobců po 10, 20 a 40 miligramech.
  • První tobolka by měla být užita ráno dle libosti: před, po nebo během jídla, jednou nebo dvakrát denně podle pokynů.
  • Cena balení 20 tobolek po dvaceti miligramech od ruských výrobců: Sintez AKOMP 32 rublů, ozon 45 rublů, Kanonfarm 50 rublů, Hemofarm 70 rublů.
  • Lék vyrábějí také zahraniční výrobci ve Švýcarsku, České republice, Izraeli, jeho cena je mnohem dražší.
  • Dostupné v tabletách. Balení 14 nebo 28 ks. 20 mg.
  • První pilulka se užívá ráno. Denní příjem od jednoho do dvou kusů, v závislosti na onemocnění podle pokynů.
  • Účinný lék jako součást komplexní terapie pro léčbu peptického vředového onemocnění způsobeného Helicobacter pylori. Snižuje denní kyselost až o 80%.
  • Výrobce: AstraZeneca.
  • Nevýhodou drogy je pouze její cena 585 rublů. za balení 28 ks 20 miligramů každý.
  • K dispozici v kapslích po 10, 20 miligramech v množství 14 a 28 kusů v balení.
  • Výhodou léčiva je schopnost léčit gastrointestinální vředy způsobené bakterií Helicobacter pylori jako součást kombinované léčby.
  • Před prvním jídlem se tobolka promyje vodou. Podle pokynů je denní sazba v závislosti na formě onemocnění jeden nebo dva kusy.
  • Produkce: Krka, Slovinsko.
  • Cena balení 28 ks. každý dvacet miligramů je 309 rublů, což je podstatně nižší než cena podobného léku „Losek MAPS“ (také zabíjí bakterii Helicobacter pylori).
  • Uvolněte formu v kapslích. Baleno po 14 nebo 28 kusech po 20 mg na balení.
  • Lék lze užívat jednou denně v dávce 20 nebo 40 mg současně s jídlem, stejně jako před jídlem nebo po jídle.
  • Je třeba poznamenat, že z kontraindikací pro užívání léčivých tobolek pokyny naznačují pouze přecitlivělost, která je ve skupině antisekrečních léčiv poměrně vzácná..
  • Výrobce: Pharmstandard, Rusko.
  • Cena 28 kusů po 20 mg je 144 rublů.
  • Vyrábí se v kapslích po 10, 20, 40 mg v množství 7, 14 nebo 28 kusů.
  • Charakteristickým rysem léku je krátký průběh léčby až 14 dní (v průměru 3 týdny). Počáteční denní dávka je 20 mg as poklesem bolestivých příznaků klesá o 10 mg denně a lze ji zvýšit, pokud se zvýší.
  • Tento lék se nedoporučuje na pálení žáhy, pokud neobtěžuje více než dvakrát týdně.
  • Výrobce: Sandoz, Švýcarsko.

Je třeba poznamenat, že je výhodnější koupit tobolky v 10mg balení, protože podle léčebného režimu je vyžadován variabilní příjem prvních 20 mg a poté 10 mg léku.

  • Cena balení 28 ks. 10 mg každý - 176 rublů.
  • K dispozici v kapslích v množství 30 ks. 20 mg.

Toto protivředové léčivo je podle hodnocení nákladů zdaleka nejlepším léčivem pro léčbu gastrointestinálních vředů způsobených Helicobacter pylori..

  • V závislosti na typu onemocnění se lék užívá jednou nebo dvakrát denně, 20 - 40 mg. Léčba vředů vyvolaných bakterií Helicobacter pylori se provádí po dobu 7 dnů v rámci antivirové léčby.
  • Lék lze užívat před jídlem i po něm..
  • Výrobce: Shreya, Indie.
  • Cena je 131 rublů.

Všechny výše uvedené léky mají řadu kontraindikací. Pečlivě si přečtěte pokyny.

Antisekreční léky - seznam

Vysoký obsah kyseliny chlorovodíkové v žaludku je nepříznivým faktorem a často vyvolává vznik žaludečních chorob, nejčastější: žaludeční a duodenální vředy, včetně stresových gastrointestinálních vředů, gastritida, pálení žáhy, ulcerózní kolitida.

Antisekreční léky, seznam léků je často nezbytný pro předběžné seznámení před jejich zakoupením, aby se lépe orientovalo ve výběru vhodných léků: podle ceny, formy uvolňování, dávkování a dalších funkcí.

Tato skupina léků přispívá k rychlejšímu hojení (jizvení) poškozené sliznice žaludku.

Moderní léky jsou schopny významně snížit hladinu kyselosti po dlouhou dobu v průměru od 8 do 24 hodin, což je nespornou výhodou těchto léků, protože jejich působení vám umožňuje vyhnout se nočním bolestivým záchvatům během hodin, kdy mezi posledním jídlem - večeří a nadcházející snídaně. Používají se také v kurzech k prevenci a snížení rizika relapsu..

Je třeba poznamenat, že antisekreční léky k léčbě pálení žáhy se používají pouze v případech jeho těžkých forem, kdy léky antacidové skupiny, jako jsou Almagel, Fosfalugel, Maalox, nejsou účinné. Antacida mohou rychle snížit hladinu kyselin a terapeutický účinek se dostaví rychle, ale jejich účinek je krátkodobý a to je jejich hlavní nevýhoda..

Před léčbou je bezpodmínečně nutné podstoupit gastroskopii, aby se vyloučily další nemoci, včetně maligních, které se mohou maskovat jako nemoci z bydlení a komunálních služeb.

Poznámka: Léky se často vyrábějí ve formě tobolek. Někteří lidé je obtížně polykají. V takovém případě se doporučuje tobolku otevřít a její obsah nalít do lžíce jablečného pyré a okamžitě polknout vodou. Tato rada je obsažena v pokynech pro tobolky „Omez“.

Nejlepší antisekreční léky - seznam, forma uvolnění, cena

Ve všech těchto lécích je hlavní účinnou látkou „omeprazol“.

  • Forma uvolňování tobolek: 10 mg -30 ks, 20 mg-30 ks, 40 mg-28 ks a prášek na injekci - 40 miligramů.
  • Užívejte půl hodiny před jídlem dvakrát denně, 20 mg.
  • Vyrobeno v Indii Dr. Reddy`s.
  • Cena 30 tobolek po dvaceti miligramech - 175 rublů.
  • K dispozici v práškové formě, 5 sáčků na balení po 20 miligramech.
  • Prášek by měl být zředěn v jedné nebo dvou lžících vody a užíván půl hodiny před jídlem. V závislosti na nemoci se podle pokynů prášek konzumuje jednou až dvakrát denně..
  • Výrobce: Dr. Reddy`s, Indie.
  • Náklady na 1 balíček (5 balení) 76 rublů.

Vedoucí prodeje. Kvalitní levná medicína.

  • Dostupné v 20 mg tobolkách od různých výrobců po 10, 20 a 40 miligramech.
  • První tobolka by měla být užita ráno dle libosti: před, po nebo během jídla, jednou nebo dvakrát denně podle pokynů.
  • Cena balení 20 tobolek po dvaceti miligramech od ruských výrobců: Sintez AKOMP 32 rublů, ozon 45 rublů, Kanonfarm 50 rublů, Hemofarm 70 rublů.
  • Lék vyrábějí také zahraniční výrobci ve Švýcarsku, České republice, Izraeli, jeho cena je mnohem dražší.
  • Dostupné v tabletách. Balení 14 nebo 28 ks. 20 mg.
  • První pilulka se užívá ráno. Denní příjem od jednoho do dvou kusů, v závislosti na onemocnění podle pokynů.
  • Účinný lék jako součást komplexní terapie pro léčbu peptického vředového onemocnění způsobeného Helicobacter pylori. Snižuje denní kyselost až o 80%.
  • Výrobce: AstraZeneca.
  • Nevýhodou drogy je pouze její cena 585 rublů. za balení 28 ks 20 miligramů každý.
  • K dispozici v kapslích po 10, 20 miligramech v množství 14 a 28 kusů v balení.
  • Výhodou léčiva je schopnost léčit gastrointestinální vředy způsobené bakterií Helicobacter pylori jako součást kombinované léčby.
  • Před prvním jídlem se tobolka promyje vodou. Podle pokynů je denní sazba v závislosti na formě onemocnění jeden nebo dva kusy.
  • Produkce: Krka, Slovinsko.
  • Cena balení 28 ks. každý dvacet miligramů je 309 rublů, což je podstatně nižší než cena podobného léku „Losek MAPS“ (také zabíjí bakterii Helicobacter pylori).
  • Uvolněte formu v kapslích. Baleno po 14 nebo 28 kusech po 20 mg na balení.
  • Lék lze užívat jednou denně v dávce 20 nebo 40 mg současně s jídlem, stejně jako před jídlem nebo po jídle.
  • Je třeba poznamenat, že z kontraindikací pro užívání léčivých tobolek pokyny naznačují pouze přecitlivělost, která je ve skupině antisekrečních léčiv poměrně vzácná..
  • Výrobce: Pharmstandard, Rusko.
  • Cena 28 kusů po 20 mg je 144 rublů.
  • Vyrábí se v kapslích po 10, 20, 40 mg v množství 7, 14 nebo 28 kusů.
  • Charakteristickým rysem léku je krátký průběh léčby až 14 dní (v průměru 3 týdny). Počáteční denní dávka je 20 mg as poklesem bolestivých příznaků klesá o 10 mg denně a lze ji zvýšit, pokud se zvýší.
  • Tento lék se nedoporučuje na pálení žáhy, pokud neobtěžuje více než dvakrát týdně.
  • Výrobce: Sandoz, Švýcarsko.

Je třeba poznamenat, že je výhodnější koupit tobolky v 10mg balení, protože podle léčebného režimu je vyžadován variabilní příjem prvních 20 mg a poté 10 mg léku.

  • Cena balení 28 ks. 10 mg každý - 176 rublů.
  • K dispozici v kapslích v množství 30 ks. 20 mg.

Toto protivředové léčivo je podle hodnocení nákladů zdaleka nejlepším léčivem pro léčbu gastrointestinálních vředů způsobených Helicobacter pylori..

  • V závislosti na typu onemocnění se lék užívá jednou nebo dvakrát denně, 20 - 40 mg. Léčba vředů vyvolaných bakterií Helicobacter pylori se provádí po dobu 7 dnů v rámci antivirové léčby.
  • Lék lze užívat před jídlem i po něm..
  • Výrobce: Shreya, Indie.
  • Cena je 131 rublů.

Antisekreční léky: inhibitory protonové pumpy

Vodík-draslík-adenosintrifosfatáza (H + / K + -ATPáza, „protonová pumpa“, „protonová pumpa“) hraje důležitou roli při kyselinotvorné funkci žaludečních žláz. Je to hlavní enzym, který zajišťuje ekvivalentní výměnu iontů K + a transport iontů H+.

Přenos iontů se provádí aktivním transportem proti koncentračnímu gradientu a rozdílu v elektrochemickém potenciálu s výdajem energie uvolněné během štěpení ATP. Současně s ionty H + jsou ionty CI- transportovány kanály umístěnými v apikální membráně parietálních buněk.

Podšívkové (parietální) buňky těla a fundus žaludku vylučují kyselinu chlorovodíkovou (HCl).

Léky (MP), které inhibují tento enzym, mají blokační účinek v konečné fázi tvorby kyseliny chlorovodíkové, což vede k potlačení bazální a stimulované sekrece (bez ohledu na typ stimulace) o 80–97%, zatímco objem sekrece klesá. Inhibitory protonové pumpy (PPI) účinně inhibují produkci kyselin v noci i ve dne. Snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové bez ovlivnění cholinergních, H2-histaminových a dalších receptorů.

Tato skupina léků je rozdělena podle generací:

  • první generace - omeprazol (Gastrozol, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • druhá generace - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • třetí generace - pantoprazol (Controlok, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). Syntetické optické izomery omeprazolu - esomeprazolu (Nexium) a lansoprazolu - dexlansoprazolu.

PPI jsou deriváty sulfinylbenzimidazolů, liší se radikály v pyridinové a benzimidazolové skupině. Lék Pantoprazol obsahuje dvě, Lansoprazol - tři molekuly fluoru.

Omeprazol byl syntetizován v roce 1979 ve Švédsku skupinou vědců ze společnosti „Hessle“. V roce 1988 byl na Světovém kongresu gastroenterologů v Římě představen komerční přípravek omeprazolu pod obchodním názvem Losec. V roce 1991.

specialisté velké japonské farmaceutické společnosti Takeda syntetizovali lansoprazol, který se začal prodávat v roce 1995. V roce 1999 byl rabeprazol, v roce 2000 pantoprazol, esomeprazol vyroben v roce 2001 a v roce 2009.

Při velmi nízkém pH se léky rychle rozpadají, takže jsou k dispozici v želatinových kapslích nebo tabletách potažených povlakem odolným vůči kyselinám. Omeprazol je k dispozici ve 20mg tobolkách ve formě granulí a potahovaných tablet. obol., 10 a 20 mg. Potahované tablety rabeprazolu obol., 10 mg a 20 mg; Esomeprazol, tablety pantoprazolu, potahované. obol.

, 20 mg a 40 mg každý; Lansoprazol 30 mg tobolky. Léky se užívají orálně (orálně), nejlépe ráno, nalačno, 30-40 minut před jídlem. Tablety se polykají celé a nesmí se žvýkat ani drtit. V naléhavých podmínkách a v případě nemožnosti požití se podává intravenózně.

Lyofilizovaný prášek omeprazolu, esomeprazolu a pantoprazolu se vyrábí pro přípravu roztoku v lahvičkách po 40 mg. V alkalickém prostředí tenkého střeva jsou lékové formy téměř úplně absorbovány, biologická dostupnost omeprazolu je 40%, esomeprazolu 64%, rabeprazolu 51,8%, pantoprazolu 77% a lansoprazolu 81-91%..

V systémové cirkulaci se léky, které mají výraznou fyzikálně-chemickou afinitu k proteinům krevní plazmy, váží na ně o 95–98%, což je třeba vzít v úvahu při jejich užívání s jinými léky.

PPI jsou proléčiva (neaktivní prekurzory). Díky své lipofilitě snadno pronikají do parietálních buněk žaludeční sliznice a hromadí se v lumenu sekrečních tubulů, kde je silně kyselé prostředí (pH

0,8 - 1,0). Koncentrace léčiva v kyselém prostředí je 1000krát vyšší než v krvi.

PPI se transformují v kyselém prostředí a mění se na vysoce reaktivní tetracyklický sulfenamid, získávají pozitivní náboj, který jim brání v průchodu buněčnými membránami a ponechává jej uvnitř sekrečních tubulů. Protonované léčivo kovalentně váže SH-skupiny cysteinového aminokyselinového zbytku H + / K + -ATPázy a způsobuje nevratnou inaktivaci enzymu.

V parietálních buňkách fundických žláz je vodík-draslík-adenosintrifosfatáza uložen v apikální membráně, která je směrována do lumen žaludku. Inhibice enzymu způsobuje zastavení uvolňování vodíkových iontů. Rychlost nástupu účinku je spojena s rychlostí přeměny léčiva na aktivní formu sulfenamidu..

Podle rychlosti tvorby aktivních metabolitů se PPI distribuují následovně: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazol inhibuje enzym částečně reverzibilně a tento komplex může disociovat.

Antisekreční účinek PPI se projevuje způsobem závislým na dávce; čím vyšší je jeho koncentrace, tím silnější a účinnější inhibují noční a denní produkci kyseliny chlorovodíkové. Účinek léků se rozvíjí během hodiny a trvá 24-72 hodin.

Doba působení léčiv, jejich účinek na dobu inhibice tvorby kyseliny v žaludku je dána rychlostí resyntézy a inkorporace nových molekul H + / K + -ATPázy do membrány. Sekrece vodíkových iontů se obnoví až po nahrazení blokovaných enzymů novými.

U lidí se ≈50% molekul H + / K + -ATPázy obnoví do 30–48 hodin, zbytek do 72–96 hodin. K obnovení aktivity H + / K + -ATPázy dochází v závislosti na použitém PPI od 2 do 5 dnů. Antisekreční účinek dosáhne maxima po 2–4 hodinách, zvyšuje se do 4. dne a stabilizuje se 5. den, k dalšímu zesílení účinku nedochází. Léky v této skupině vykazují podobnou účinnost a dobrou toleranci. Průběh léčby dosahuje 4–8 týdnů, u některých pacientů je nutná podpůrná léčba.

PPI mají antisekreční, gastrocytoprotektivní a anti-helikobakteriální aktivitu. U peptických vředů komplikovaných žaludečním krvácením snižují intenzitu krvácení, zmírňují bolestivý syndrom, vymizí dyspeptické příznaky a urychlují zjizvení vředů.

Jejich použití snižuje riziko komplikací. Omeprazol, esomeprazol, rabeprazol v dávkách 20 mg, lansoprazol 30 mg a pantoprazol 40 mg jednou denně jsou stejně účinné v síle, délce působení a frekvenci hojení duodenálních a žaludečních vředů po 2 a 4 týdnech léčby.

Esomeprazol je považován za účinnější než omeprazol ve stupni potlačení žaludeční sekrece.

Použití kombinovaných režimů léčby (třísložkové nebo čtyřsložkové) s PPI umožňuje v krátké době dosáhnout snížení bazální a stimulované produkce kyseliny o 80%, bez ohledu na stimulační faktor a eradikaci infekce Helicobacter pylori.

Je třeba mít na paměti, že většina metabolických reakcí u lidí je zprostředkována a katalyzována izoenzymy obsaženými v systému CYP450. Tyto enzymy se nacházejí v hepatocytech, enterocytech tenkého střeva, v tkáních ledvin, plic, mozku atd..

Jejich činnost je ovlivňována mnoha faktory: věkem, genetickým polymorfismem, výživou, konzumací alkoholu, kouřením a doprovodnými chorobami. Kouření významně snižuje účinnost léků používaných při antisekreční a anti-Helicobacter pylori terapii. K biotransformaci PPI dochází v játrech za účasti izoenzymů CYP 2C19, CYP 3A4 systému cytochromu P-450.

Genetické vlastnosti lidí (3–10%) mění metabolismus, clearance a významně ovlivňují farmakologický účinek léků. Polymorfismus genu kódujícího izoformu CYP 2C19 tedy určuje rychlost metabolismu interagujících léčiv. Vrozený polymorfismus genu CYP 2C19 se vyskytuje u Japonců v 19-23% případů a 2-6% u evropských ras.

U jedinců s mutací v obou alelách genu CYP 2C19 je metabolismus významně zpomalen a poločas je zvýšen o 3–3,5krát. U omeprazolu se clearance snižuje o 10–15krát, u rabeprazolu - 5krát, což významně ovlivňuje účinnost léčby. Biotransformace nastává v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, které se vylučují z těla.

Omeprazol, esomeprazol, pantoprazol se vylučují až 75–82%, rabeprazol - až 90% ledvinami; eliminace žlučí dosahuje 18–25%, respektive 10%. Lansoprazol se vylučuje hlavně žlučí 75%, zbytek močí.

Po vysazení léků v této skupině nedochází k „fenoménu zpětného rázu“ nebo „abstinenčnímu syndromu“, sekrece kyseliny chlorovodíkové se nezvyšuje, ale může se objevit pálení žáhy a bolest na hrudi. Při užívání těchto léků jsou pozorovány vedlejší účinky, jejich frekvence je spojena s věkem, délkou léčby a individuálními charakteristikami organismu..

Z gastrointestinálního traktu můžete pozorovat: sucho v ústech, nechutenství a poruchy chuti - od 1 do 15%, nevolnost 2-3%, zvracení 1,5%, zácpa 1%, plynatost, nadýmání, bolesti břicha 2,4%, průjem 1–7%. Z nervového systému: bolesti hlavy 4,2-6,9%, závratě 1,5%, poruchy spánku, vidění, úzkost.

Vzhled kožních reakcí, svědění 1,5%, alergické reakce - 2% a svalová slabost, křeče lýtkových svalů - více než 1%.

Při dlouhodobém užívání léků této skupiny existuje riziko vzniku nodulární hyperplazie enterochromafinových buněk žaludeční sliznice, tvorba žaludečních žlázových cyst se vyskytuje ve 20% případů (je benigní reverzibilní).

Je nemožné dosáhnout 100% prostředí bez kyselin v žaludku. V lumen žaludku stoupá kyselost na pH = 4, méně často na pH = 5–7. Pro zvýšení antisekrečního a gastrocytoprotektivního účinku PPI lze doporučit jejich kombinaci se syntetickým analogem PG (misoprostol) nebo M1-anticholinergním blokátorem (pirenzepin)..

Antisekreční léky: klasifikace a seznam léků

Pálení žáhy je pocit pálení na hrudi. Vyvíjí se, pokud je obsah žaludku nasáklý kyselinou chlorovodíkovou hoden do jícnu.

Pálení žáhy může být příznakem zdravotního stavu, který ovlivňuje zažívací trakt. Aby se to vyloučilo, je pacientům ukázáno užívání léků, jako jsou antacida..

Skupina antacid zahrnuje několik desítek druhů drog, které se od sebe navzájem liší. Zejména mluvíme o antisekrečních drogách.

Farmakologická skupina antacid

Antacida jsou léky, které mohou neutralizovat kyselinu chlorovodíkovou obsaženou v žaludeční šťávě. Tím se sníží dráždivý účinek žaludeční šťávy na sliznice trávicích orgánů, zastaví se bolestivé pocity, zrychlí se regenerace dříve poškozených oblastí.

Je důležité si uvědomit, že důvod, proč dochází k pálení žáhy, antacida nevylučují, ale umožňují pouze neutralizovat nepříjemné projevy.

To je způsobeno potřebou odborníka předepisovat léky této skupiny, protože pocit pálení v hrudi může naznačovat přítomnost nebezpečné patologie, která bez včasné a adekvátní terapie může postupovat a způsobit řadu závažných komplikací.

Účinky

Na pozadí užívání antacidových léků se objevují následující účinky:

  1. Sliznice lemující trávicí trakt jsou obaleny, což je chrání před vlivem agresivních faktorů.
  2. Přebytek vylučované kyseliny chlorovodíkové se neutralizuje.
  3. Snižuje vysoký krevní tlak v dvanáctníku, žaludku.
  4. Spastické kontrakce žaludku jsou zastaveny.
  5. Je zabráněno vhazování obsahu dvanáctníku do žaludku.
  6. Pohyb obsahu žaludku je zrychlen.
  7. Žlučové kyseliny, lysofosfatidylcholin jsou absorbovány.

V jakých případech jsou přiřazeny?

Užívání antacidových léků je považováno za vhodné v následujících situacích:

  1. S vředem a GERD. Používá se jako součást komplexní terapie a může eliminovat pálení žáhy a bolest.
  2. Za účelem eliminace patologických stavů závislých na kyselině u těhotných žen.
  3. Pro žaludeční onemocnění, která jsou vyvolána použitím nesteroidních léků.
  4. Jako součást komplexní léčby zánětu žlučníku, slinivky břišní během exacerbace. Antacida se také doporučují pro cholelitiázu, aby se na trávicí trakt váže přebytek žlučových kyselin. Níže budeme podrobně zvažovat klasifikaci antisekrečních léčiv..

Někdy se antacida používají zdravými lidmi jednou, pokud se pálení žáhy objeví na pozadí poruch příjmu potravy.

Klasifikace

Je obvyklé podmíněně klasifikovat všechna antisekreční činidla ve farmakologii do dvou velkých skupin:

  1. Vstřebatelné.
  2. Neabsorbovatelné.

Existuje také klasifikace antisekrečních léčiv v závislosti na hlavní účinné látce v jejich složení:

  1. Antacida hořčíku. Ve svém složení může být aktivní složkou uhličitan hořečnatý a hydroxid hořečnatý..
  2. Obsahuje hydrogenuhličitan sodný.
  3. Obsahuje uhličitan vápenatý.
  4. Antacida na bázi hliníku. V tomto případě se jako aktivní složka použije fosforečnan hlinitý nebo hydroxid hlinitý..
  5. Kombinované antacida obsahující několik účinných látek.

Vstřebatelné léky

Tato skupina antisekrečních léčiv zahrnuje léky, jejichž účinné látky se po interakci s kyselinou chlorovodíkovou částečně vstřebávají v žaludku a pronikají do systémového oběhu..

Hlavní výhodou této skupiny léků je jejich schopnost rychle neutralizovat kyselost, čímž v krátké době eliminuje pálení žáhy..

Na pozadí jejich použití je však zaznamenán vývoj nežádoucích účinků. Kromě toho mají krátkodobý účinek.

Kvůli těmto nevýhodám jsou vstřebatelné antacidové léky předepisovány pacientům mnohem méně často než nevstřebatelné.

Některé léky v této skupině jsou schopné emitovat oxid uhličitý v důsledku kontaktu s kyselinou chlorovodíkovou, v důsledku čehož se může roztahovat žaludek a obnovuje se vylučování žaludeční šťávy.

Charakteristický rys

Je třeba poznamenat, že charakteristickým rysem absorbovaných antacid je výskyt kyselého odrazu. Projevuje se okamžitě poté, co léčba přestane na tělo působit..

Mezi vstřebatelné skupiny patří jedlá soda, kterou je hydrogenuhličitan sodný..

V důsledku interakce sloučeniny sodíku s kyselinou chlorovodíkovou se uvolňuje oxid uhličitý, který vyvolává opakované vylučování kyseliny chlorovodíkové ve velkém množství, což zase vyvolává výskyt pálení žáhy.

Tento účinek vede k doporučení nepoužívat jedlou sódu, aby se zabránilo pálení žáhy. Kromě toho je sodík obsažený v sodě absorbován ve střevních tkáních, což vyvolává vznik otoků, což je nežádoucí jev u pacientů trpících onemocněním ledvin a srdce, těhotných žen.

Skupina absorbovaných antisekrečních léků zahrnuje takové léky jako "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Hlavními účinnými látkami v jejich složení jsou: uhličitan vápenatý nebo hořečnatý, oxid hořečnatý, hydrogenuhličitan sodný.

Jejich mechanismus působení na pálení žáhy je podobný mechanismu sody. V procesu neutralizace kyseliny chlorovodíkové se však neuvolňuje oxid uhličitý, což je bezpochyby klad, protože to nemá žádný negativní vliv na pohodu pacienta. Je důležité vzít v úvahu, že terapeutický účinek těchto léků přetrvává po krátkou dobu..

Je-li to naléhavě nutné, je povolen pouze jediný příjem antisekrečních látek určené skupiny. Je třeba mít na paměti, že jejich dlouhodobé užívání může způsobit exacerbace. Není vyloučena progrese takových patologií trávicího traktu, jako je žaludeční vřed..

Neabsorbovatelné antacida

Seznam antisekrečních látek je poměrně rozsáhlý. Ve srovnání se skupinou absorbovaných léčiv jsou neabsorbovatelné účinnější a spektrum nežádoucích účinků vznikajících na jejich pozadí je mnohem užší.

Léky související s neabsorbovatelnými antacidy lze zhruba rozdělit do tří podskupin:

  1. Jako aktivní složku obsahuje fosforečnan hlinitý. Do této kategorie léčivých přípravků patří „Phosphalugel“ v gelové formě.
  2. Antacida z hořčíku a hliníku, která zahrnují následující léky: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinovaná antacida, která kromě solí hořčíku a hliníku obsahují další látky. Tato skupina zahrnuje gelová antacida obsahující simethikon nebo anestetika, například „Almagel Neo“, „Relzer“.

Hlavní látky těchto léčiv ze žaludeční sliznice se vstřebávají jen v malém množství, poté se evakuují spolu s močí.

V případě, že pacient trpí závažným selháním ledvin, může být obtížné evakuovat hliník..

V tomto ohledu je při předepisování těchto léků této kategorii pacientů nutná opatrnost..

Přípravky ze skupiny neabsorbovatelných antacid jsou schopny neutralizovat kromě kyseliny chlorovodíkové také žluč a pepsin. Po vstupu do těla obklopují slizniční vrstvy žaludku, čímž chrání jeho stěny před agresivními látkami. Kromě toho jsou schopny aktivovat regeneraci poškozených tkání.

Jejich terapeutický účinek se rozvíjí během 15 minut a může trvat až 4 hodiny.

Negativní reakce

Při užívání léků ze skupiny nevstřebatelných antacid se mohou objevit následující negativní reakce:

  1. Při použití vyšších dávek existuje možnost mírné ospalosti. Toto riziko se zvyšuje, pokud má pacient patologické abnormality v činnosti ledvin..
  2. Antisekreční látky, které obsahují soli vápníku nebo hliníku, mohou vyvolat potíže spojené s pohybem střev.
  3. Antacida na bázi hořčíku mají laxativní účinek, často vyvolávají různé zažívací poruchy.
  4. Pokud má pacient individuální přecitlivělost, lze zaznamenat takové negativní účinky, jako je zvracení a nevolnost. Vzhled těchto znaků naznačuje potřebu nahradit použitou drogu jejím analogem.
  5. Není vyloučen vývoj alergických projevů vyjádřených v kožních vyrážkách. V takových případech se pacientovi doporučuje přestat užívat antacidum a konzultovat s lékařem.

Základní pravidla používání

Antacidová léčiva vyrábějí výrobci v různých farmakologických formách. Může to být gel, žvýkací tablety, suspenze, tablety určené k resorpci. Účinnost různých farmakologických forem stejného léku je stejná.

Mnohonásobnost recepcí

Frekvenci příjmu a požadovanou dávku je třeba zvolit individuálně. Pacientovi se zpravidla doporučuje užívat antacida po jídle, s dvouhodinovou přestávkou a také před spaním..

Je třeba si uvědomit, že užívání antacid současně s jinými drogami je nepřijatelné. To je způsobeno skutečností, že žádné léky v přítomnosti antacid nebudou absorbovány. Mezi užitím antacid a antisekrečních léků by měla být dodržena přestávka 2 hodiny.