Indikace pro použití antacid

A02A Antacida

Historický odkaz

Antacida (řecky anti-against, latinsky acidus - kyselá) jsou alkalické sloučeniny, které neutralizují kyselinu chlorovodíkovou v žaludeční šťávě. Již více než 100 let se používají k léčbě chorob zažívacího traktu souvisejících s kyselinami. Po dlouhou dobu se k alkalizaci používal hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda)..

Klasifikace antacid

ATC klasifikace

ODPOVĚĎ: DROGY OVLIVŇUJÍCÍ Trávení a metabolismus

A02 Léky k léčbě chorob souvisejících s kyselinami

A02AA Hořčíkové přípravky

A02AB Hliníkové přípravky

A02AC Vápníkové přípravky

A02AD Kombinace přípravků z hliníku, vápníku a hořčíku

A02AF Antacida v kombinaci s karminativními léky

A02AG Antacida v kombinaci s antispazmodiky

A02AH Antacida kombinovaná s hydrogenuhličitanem sodným

A02AX Antacida v kombinaci s jinými léky

Klasifikace podle stupně absorpce v gastrointestinálním traktu

V praxi je důležitá klasifikace antacid podle stupně absorpce v gastrointestinálním traktu:

- hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda);

- oxid hořečnatý (spálená hořčík);

- zásaditý uhličitan hořečnatý;

- Bourgetova směs (síran sodný + fosforečnan sodný + hydrogenuhličitan nartia);

- směs Rennie (uhličitan vápenatý + uhličitan hořečnatý);

- Tamsova směs (uhličitan vápenatý + uhličitan hořečnatý).

- přípravky hliník-hořečnatý s přídavkem dalších účinných látek (anestetika, antiflatulenty, kyselina alginová atd.).

Farmakokinetika

Vstřebatelné antacida jsou rychle se rozpouštějící látky, které okamžitě reagují s kyselinou chlorovodíkovou v žaludku za vzniku oxidu uhličitého a vody. Oxid uhličitý způsobuje distenzi žaludku, což vyvolává gastroezofageální reflux a stimuluje zvýšenou sekreci žaludku. Hydrogenuhličitan sodný se liší od ostatních antacid ve svém systémovém působení, protože je absorbován do krevního řečiště a ovlivňuje pH těla jako celku. U pacientů s normální funkcí ledvin je přebytek hydrogenuhličitanu rychle eliminován, a pokud je funkce narušena, může se hromadit a způsobit systémovou alkalózu.

Většina antacid používaných v klinické praxi je neabsorbovatelná bez systémové farmakokinetiky.

Farmakodynamika

Absorbovaná antacida se v klinické praxi používají jen zřídka, kvůli velkému počtu nežádoucích účinků. Vstupují do přímé neutralizační reakce s kyselinou chlorovodíkovou v žaludku. Účinek jejich aplikace je rychlý (několik minut), ale velmi krátkodobý. To je způsobeno skutečností, že po užití absorbovaných antacid se intragastrické pH zvýší na 7 nebo více v krátkém časovém období (15-20 minut), což stimuluje sekundární hypersekreci kyseliny chlorovodíkové (syndrom „ricochet“).

Neabsorbovatelné antacida neobsahují mnoho nevýhod absorbovatelných.

Jejich hlavní mechanismus účinku je spojen s absorpcí kyseliny chlorovodíkové. Jejich účinek se vyvíjí pomaleji (do 10–30 minut), ale trvá delší dobu (až 2,5–3 hodiny). Pufrovací (neutralizační) kapacita neabsorbovatelných antacid je vyšší než kapacita absorbovatelných. Jejich neutralizační aktivita trvá, dokud pH nepřekročí 3,0-4,0 (fyziologická hodnota kyselosti, při které se provádí normální trávení a kyselina chlorovodíková má antimikrobiální účinek). Neabsorbovatelné antacida mají řadu dalších prospěšných vlastností:

- absorbovat pepsin, což vede ke snížení proteolytické aktivity žaludeční šťávy;

- váží lysolecithin a žlučové kyseliny, které mají škodlivý účinek na žaludeční sliznici;

- mají cytoprotektivní účinek aktivací syntézy prostaglandinů, které zase stimulují sekreci bikarbonátů, tvorbu mucinu a zlepšují mikrocirkulaci;

- mají obklopující účinek a vytvářejí ochranný film na povrchu žaludeční sliznice;

- jsou schopné vázat epiteliální růstový faktor a zafixovat ho v oblasti vředu, čímž stimulují buněčnou proliferaci, angiogenezi a regeneraci tkání.

Účinnost antacid se hodnotí podle jejich kysele neutralizující aktivity (KNA), která je vyjádřena v meq kyseliny chlorovodíkové, neutralizované standardní dávkou antacid na dané pH po danou dobu (obvykle na pH 3,5 během 15 minut). KNA se velmi liší a pro různé antacida není stejná. KPA je považována za nízkou, pokud je nižší než 200 meq / den, střední, pokud je od 200 do 400 meq / den a vysoká, pokud je vyšší než 400 meq / den.

Farmakodynamické vlastnosti antacid závisí na jejich kationtovém složení (tabulka 1).

Charakterizace kationtového složení antacid

AktKationy
HliníkHořčíkVápníkVizmut
Neutralizující++/+++++++-
Savý+---
Obálka+--+++
Svíravý++++++
Cytoprotektivní+++--+

"-" Žádný efekt, "+" nízká aktivita, "++" střední aktivita, "+++" vysoká aktivita.

Antacida obsahující kation hliníku mají největší terapeutický účinek (dobře neutralizují kyselinu chlorovodíkovou, účinně váží žlučové kyseliny a mají vysokou cytoprotektivní schopnost). Zpomalují však motilitu gastrointestinálního traktu, čímž přispívají k zácpě. Naproti tomu horečnaté soli mají mírný projímavý účinek. Použití kombinované antacida obsahující hydroxid hlinitý a hořečnatý poskytuje rychlejší nástup terapeutického účinku (v důsledku hydroxidu hořečnatého), prodloužení doby působení (v důsledku hydroxidu hlinitého) a minimalizaci vedlejších účinků. Účinek léčiva na motilitu závisí na kvantitativním poměru hliník / hořčík v kombinované antacidě: čím blíže je tento koeficient k 1, tím méně je tento účinek pravděpodobný.

Indikace a zásady použití na terapeutické klinice

Indikace pro použití antacid

Při léčbě onemocnění souvisejících s kyselinami patří prokázaná účinnost k inhibitorům protonové pumpy (PPI), H blokátorům2-histaminové receptory (H.2-blokátory) a eradikační léčba infekce Helicobacter pylori (Hp). V tomto ohledu se antacida považují spíše za doplňkovou terapii. Rychlý symptomatický účinek, pohodlná forma uvolňování (suspenze, žvýkací tablety), příjemné organoleptické vlastnosti, vysoká bezpečnost z nich činí léky volby jako samoléčba.

1. Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)

Antacida neutralizují kyselinu chlorovodíkovou, inaktivují pepsin, absorbují žlučové kyseliny, stimulují syntézu bikarbonátů a zvyšují tonus dolního jícnového svěrače, což ovlivňuje většinu vazeb v patogenezi GERD. Spolu s tím mají antacida cytoprotektivní účinek na sliznice jícnu a žaludku, což vám umožní rychle dosáhnout pozitivní klinické a endoskopické dynamiky.

U neerozivní GERD (NERD) lze jako monoterapii použít antacida. V případě neúčinnosti monoterapie (zachování pálení žáhy), stejně jako v erozivní formě GERD, jsou antacida předepsána jako další prostředek k hlavnímu základnímu kurzu PPI.

Je lepší používat tekuté formy neabsorbovatelných kombinovaných antacid: antacida obsahující fosforečnan hlinitý, stejně jako pektin a agar-agarový gel; antacida z hliníku a hořčíku; antacida obsahující hliník a hořčík v kombinaci s kyselinou alginovou (získávanou z mořských řas). Kyselina alginová tvoří v srdeční oblasti žaludku gelovitou pěnivou bariéru, která během epizody refluxu vstupuje jako první do jícnu a brání agresivním účinkům žaludeční šťávy. Kyselina alginová navíc zvyšuje dobu pobytu antacida v jícnu a žaludku, čímž prodlužuje jejich cytoprotektivní účinek na sliznici.

2. Peptický vřed (PUD) žaludku a dvanáctníku

V případě žaludečních a duodenálních vředů se používají antacida k úlevě od silné bolesti během screeningové fáze a první den užívání PPI před nástupem blokády produkce kyseliny (po 1-3 dnech).

V případě vředů nesouvisejících s Hp jsou antacida předepisována v kombinaci s PPI (pro dlouhodobé nehojící se vředy ke zvýšení cytoprotektivního účinku).

V případě vředu spojeného s Hp jsou po eradikační terapii indikovány antacida (v kombinaci s PPI) v případě obtížných jizev (fenomén fixace růstových faktorů) nebo při přetrvávání dyspeptických příznaků. Užívání antacid během eradikační terapie je nežádoucí kvůli možnému snížení její účinnosti.

Antacida jsou léky volby pro kontraindikace užívání antisekrečních léků, vedlejší účinky užívání PPI a N2-blokátory. Doporučuje se také při použití H2-blokátory a jejich zrušení, aby se zastavil fenomén „rebound“. Jako léčba proti relapsu je účinná dlouhodobá údržba antacid.

3. Akutní gastritida / gastroduodenitida

Antacida se používají kromě léčby PPI, N2-blokátory při léčbě akutní gastritidy, gastroduodenitidy, zejména při silné bolesti a dyspeptických syndromech.

4. Chronická gastritida / gastroduodenitida

Pro prevenci relapsu se antacida používají jak samostatně, tak ve spojení s antisekrečními látkami. Jsou to léky volby při léčbě a prevenci refluxní gastritidy, kde jsou hlavními škodlivými faktory žlučové kyseliny a lysolecithin..

5. Gastropatie způsobená příjmem nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID gastropatie)

Aby se zabránilo výskytu gastro- a duodenopatií při užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), je možné užívat antacida samostatně nebo navíc k antisekrečním lékům.

6. Bolest a dyspeptické syndromy

Doporučeno pro zdravé lidi s nepohodlí nebo bolestí v epigastriu, dyspeptické příznaky (pálení žáhy, říhání, plynatost). Neabsorbovatelné antacida se používají jako hlavní lék na pálení žáhy u těhotných žen, který se vyskytuje v přibližně (50-80)%.

7. Cholecystitida, biliární dyskineze

Antacida jsou zahrnuta do léčebných režimů pro pacienty s aalkulózní a kalkulózní cholecystitidou, biliární dyskinezí k odstranění příznaků biliárního a smíšeného refluxu. Účinnost antacid je dána schopností absorbovat žlučové kyseliny a lysolecithin, které vstupují do žaludku a jícnu během duodenogastroezofageálního refluxu. Antacida tedy zabraňují škodlivému účinku žlučových kyselin na sliznici žaludku a jícnu a jejich stimulačnímu účinku na sekreci kyseliny chlorovodíkové..

8. Chronická pankreatitida v akutní fázi

S exacerbací chronické pankreatitidy, s přihlédnutím k úloze žaludeční kyseliny chlorovodíkové při stimulaci sekrece pankreatu, jsou PPI nezbytné součásti léčby, N2-blokátory i antacida. Zvyšováním pH žaludku pomáhají antacida normalizovat proces evakuace, snižovat intragastrický a intraduodenální tlak, čímž vyrovnávají parézu gastrointestinálního traktu. U chronické pankreatitidy se enzymatické přípravky používají ke korekci trávení a ke snížení bolesti. Působení kyseliny chlorovodíkové však vede k rychlé inaktivaci hlavních složek enzymatických léků - lipázy a trypsinu. U chronické pankreatitidy je navíc narušen normální proces „alkalizace“ obsahu dvanáctníku a v důsledku toho je narušeno uvolňování a aktivace částic enzymatických přípravků s enterickou membránou (jsou aktivovány pouze v alkalickém prostředí). Pro zvýšení účinnosti enzymatické terapie je proto vhodné současně předepisovat antacida a / nebo antisekreční léky. I když se u pacienta projeví hlad po dobu 2–3 dnů, doporučují se od prvního dne léčby antacida a antisekreční léky..

9. Prevence "stresových" vředů

Antacida se používají na jednotkách intenzivní péče a jednotkách intenzivní péče k prevenci tzv. "Stresových" vředů (u pacientů po těžkých operacích, s kraniocerebrálními poraněními - Cushingovy vředy nebo s popáleninami velkého rozsahu - Kurlingovy vředy atd.).

Principy aplikace

Antacida se používají ve formě suspenze a tablet. Tyto formy uvolňování se významně liší podle KNA. Antacida reagují s ionty vodíku pouze v rozpuštěné formě, proto rozpustnost ovlivňuje KNA. Suspenze se skládají z menších částic než tablety, mají velkou plochu a rychleji se rozpouštějí v kyselém prostředí žaludku. Antacida jsou tedy aktivnější v suspenzi..

Průměrná terapeutická dávka antacida je 10-15 ml (1 polévková lžíce nebo obsah 1 sáčku) suspenze nebo 1-2 tablety 3-4krát denně. Tablety je třeba žvýkat nebo cucat, aniž by byly spolknuty celé. Některé příbalové informace pro antacida doporučují užívat je před jídlem. Současně jsou však rychle evakuováni ze žaludku, navíc je jejich účinek vyrovnán pufrovacími vlastnostmi samotné potraviny. Je rozumnější užívat antacida 1-1,5 hodiny po jídle nebo před spaním (ke snížení agresivního účinku kyseliny chlorovodíkové na žaludeční sliznici v noci). Ve zvláštních případech, například s významnými intervaly mezi jídly, je možné doporučit další příjem antacid 3-4 hodiny po jídle. Antacida lze použít jednou jako symptomatický lék na stížnosti („terapie na vyžádání“) nebo jako kurz. Délka kurzu se může pohybovat od 1 do 3-4 týdnů.

Vedlejší účinek

1. Při použití vstřebatelných antacid (hydrogenuhličitan sodný, méně často uhličitan vápenatý) následuje po krátkodobém účinku neutralizace kyseliny chlorovodíkové sekundární hypersekrece („rebound“ syndrom) v reakci na zvýšení pH na 7 a / nebo v důsledku přímé expozice iontům vápníku. Při dlouhodobém nadměrném užívání těchto léků se může vyvinout systémová metabolická alkalóza (s bolestmi hlavy, nevolností, zvracením).

2. Hydrogenuhličitan sodný je schopen negativně ovlivnit metabolismus vody a soli: 2 g hydrogenuhličitanu zadržují kapalinu, stejně jako 1,5 g chloridu sodného. U starších pacientů s patologií kardiovaskulárního systému se může zvýšit krevní tlak, může se objevit nebo zesílit otok a mohou se zvýšit známky kardiovaskulární nedostatečnosti.

3. Antacida obsahující karbonátovou skupinu (hydrogenuhličitan sodný, uhličitan vápenatý a hořečnatý) reagují s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku oxidu uhličitého, který způsobuje distenzi žaludku (bolestivý syndrom), říhání a plynatost, zvláště nežádoucí u GERD.

4. Pod vlivem hydrogenuhličitanu sodného a přípravků hořčíku (oxid, hydroxid a uhličitan) se alkalizuje moč, což může vést ke srážení fosfátů za tvorby fosfátových kamenů.

5. Přípravky obsahující vápník mohou vést k hyperkalcémii, která podporuje tvorbu kamenů v ledvinách, snižuje produkci parathormonu a následně dochází ke zpoždění vylučování fosforu a akumulaci fosforečnanu vápenatého. Dochází ke kalcifikaci tkání a rozvoji nefrokalcinózy.

6. Kombinovaný příjem antacid obsahujících vápník s mlékem je nežádoucí, což přispívá k rozvoji „mléčně-alkalického“ syndromu (nevolnost, zvracení, polyurie, duševní poruchy).

7. Neabsorbovatelné antacida nemají mnoho nežádoucích účinků vstřebávání a jsou častěji pozorovány při dlouhodobém nekontrolovaném příjmu těchto léků. Při prodlouženém příjmu hydroxidu hlinitého může absorpce fosfátů ve střevě klesat, což je někdy doprovázeno výskytem hypofosfatémie. Uvedená komplikace se často vyskytuje u pacientů se zneužíváním alkoholu. Klinicky významné zvýšení hladiny hliníku a hořčíku v krvi je pozorováno pouze u pacientů se závažným selháním ledvin, v takových případech může akumulace hliníku vést k encefalopatii a osteomalácii. U pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin nedochází během léčby antacidy k výraznému zvýšení hladiny hliníku v krvi..

8. Nejběžnějším nežádoucím účinkem při použití hydroxidu hlinitého je zácpa, hydroxid hořečnatý má projímavý účinek a může způsobit průjem. V kombinovaných antacidách hliník / hořčík závisí poměr hliník / hořčík na jednom nebo jiném účinku na motilitu gastrointestinálního traktu. Pokud je poměr hliník / hořčík jeden nebo mírně vyšší, nemá lék žádný vliv na motoriku nebo ve vzácných případech může mít projímavý účinek (obvykle se zvyšujícími se dávkami).

Kontraindikace

V moderních podmínkách je použití vstřebatelných antacid považováno za nežádoucí. Kontraindikace pro neabsorbovatelné antacida jsou závažné selhání ledvin, Alzheimerova choroba. Fosforečnan hlinitý je v těhotenství kontraindikován.

Seznam antacid, jejich působení, vlastnosti

Antacida jsou léky, které jsou určeny k neutralizaci kyseliny produkované v lidském žaludku. Moderní farmakologie nabízí široký výběr léků, které mají různé formy uvolňování.

Kdy užívat antacida?

Antacida jsou předepsána, aby se zbavila pálení žáhy, která je společníkem mnoha onemocnění trávicího traktu, včetně: žaludečních vředů, refluxní ezofagitidy, funkční dyspepsie atd..

V posledních letech se antacida široce používají k léčbě různých patologií trávicího systému. S objevem inhibitorů protonové pumpy a blokátorů H2 receptorů však tyto léky ustoupily do pozadí. Moderní léky umožňují nejen dočasně neutralizovat zvýšenou kyselost žaludku, ale také snížit produkci kyseliny a působí po dlouhou dobu.

Antacida však nebyla zapomenuta. Jejich výhodou je vysoká rychlost, s jakou jednají. Antacida mají navíc nižší cenu ve srovnání s léky na protonovou pumpu a blokátory H2 receptorů..

Princip působení antacid

Žaludek potřebuje kyselinu, aby v něm bylo možné trávit jídlo. Je to velmi žíravá látka, ale nekoroduje stěny žaludku, protože jsou pokryty speciální vrstvou sliznice. Je to on, kdo chrání žaludek před destruktivním působením kyseliny a zabraňuje tvorbě eroze a vředů.

Někdy je však kvůli různým okolnostem poškozena sliznice, která umožňuje kyselý přístup ke stěnám žaludku a začíná je korodovat. Výsledkem je, že se u člověka vyvine vřed. Když je svěrač, který je přirozenou přepážkou mezi žaludkem a jícnem, oslaben, může dojít k čerpání kyseliny. Výsledkem je, že začne dráždit stěny jícnu a vyvolávat zánět orgánů. Tento jev se nazývá „refluxní ezofagitida“.

Užívání antacid vám umožňuje neutralizovat kyselinu v žaludku, protože tyto léky obsahují alkalické zásady. Působí proti kyselinám. Tato reakce se ve vědeckých kruzích nazývá neutralizační reakce..

Po užití antacid se agresivita žaludeční šťávy snižuje, což umožňuje snížit bolestivé pocity, které mohou způsobit ulcerózní léze. Tyto léky také rychle zmírňují pálení žáhy..

Odrůdy antacid

Sloučeniny vápníku, hořčíku a hliníku jsou základem antacid. V závislosti na tom, jak je lék absorbován tělem, existují absorbované a neabsorbovatelné antacida..

Absorbované léky jsou absorbovány střevními stěnami a rozpouštějí se v krvi. To určuje rychlý terapeutický účinek užívání léku. Mají však také negativní stránku - to je velké množství vedlejších účinků. Odborníci proto nedoporučují jejich užívání. Vstřebatelnými antacidy jsou jedlá soda a léky na bázi uhličitanu vápenatého a hořečnatého.

Neabsorpční antacida nemají bleskově rychlé účinky, ale vydrží mnohem déle. Hlavní účinnou látkou je hydroxid hlinitý a hořečnatý nebo fosforečnan hlinitý. Někdy jsou kombinovány do jednoho přípravku. Hliník obklopuje žaludeční stěnu a zakrývá ji ochrannou bariérou, zatímco hořčík obnovuje poškozenou slizniční bariéru. Léky, které patří do skupiny neabsorbovatelných antacid: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal atd..

Někdy lékaři předepisují kombinované léky, které mají nejen antacida, ale také další terapeutické účinky. Takové léky se používají k úlevě od příznaků ak eliminaci určité patologie gastrointestinálního traktu (při komplexní terapii), také snižují závažnost nežádoucích účinků při užívání antacid..

Například lék s názvem Almagel Neo obsahuje ve svém složení simethikon, který pomáhá eliminovat plynatost. Po užití antacid je často pozorováno nadýmání. Simethikon vám však umožňuje rozbít plynové bubliny ve střevě a odstranit je venku..

Také ve složení antacid najdete kyselinu alginovou a její soli, algináty. To pomáhá chránit stěny jícnu před žaludeční kyselinou. Jakmile se v žaludku alginát sodný nebo kyselina alginová přemění na gel. Vznáší se na povrchu žaludečního obsahu a brání mu v opuštění orgánu. Výsledkem je, že jícen zůstává chráněn před podrážděním. Takové léky se často používají při komplexní léčbě refluxní ezofagitidy. Jedná se například o drogu zvanou Gaviscon.

Můžete také najít antacida s anestetickou složkou, například lék zvaný Almagel A..

Seznam vstřebatelných antacid

Vstřebatelné antacida jsou látky, které se rozpouštějí v krvi. Kyselost žaludeční šťávy po požití velmi rychle klesá. Takové léky však netrvají dlouho. Kromě toho způsobují tzv. Kyselý rebound, při kterém se produkce kyseliny chlorovodíkové zvyšuje okamžitě poté, co lék přestane fungovat. Mezi nevýhody absorbovaných antacid patří také skutečnost, že přispívají ke zvýšené tvorbě oxidu uhličitého v těle, což vede k přetížení žaludečních stěn a vyvolává gastroezofageální reflux. Vstup do krevního oběhu bikarbonátů vede k systémové alkalóze.

Čím déle člověk antacida užívá, tím je pravděpodobnější, že u něj dojde k zácpě a hyperkalcémii. Pokud se tyto léky kombinují s mlékem, může se vyvinout zvracení, polyurie a přechodná azotemie. Nelze také vyloučit vývoj urolitiázy..

Přípravky ze skupiny absorbovaných antacid:

Základní uhličitan hořečnatý.

Bourgetova směs na bázi fosforečnanu a síranu sodného s přídavkem hydrogenuhličitanu.

Drogy: Rennie, Andrews antacid, Tams.

Seznam neabsorbovatelných antacid

Neabsorbovatelné antacida jsou na bázi hydroxidu hlinitého, fosforečnanu hlinitého, hydroxidu hořečnatého a trisilikátu hořečnatého. Jejich účinek je trochu zpožděn v čase, ale trvá 3 hodiny. Snižují kyselost žaludeční šťávy a udržují ji na hodnotě přibližně 3-4 pH.

Existují následující skupiny neabsorbovatelných antacid:

Na základě fosforečnanu hlinitého: Alfogel, Gasterin, Phosphalugel.

Na bázi hliníku a hořčíku: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.

Přípravky Topalkan a Gaviscon jsou založeny na kombinaci sodíku a vápníku nebo křemíku, hliníku a hořčíku s přídavkem alginátu.

Přípravky Almagel A a Palmagel A obsahují kombinaci hliníku a hořčíku s přídavkem benzokainu, který má analgetický účinek.

Léky Almagel Neo, Gestid a Relzer jsou založeny na hořčíku a hliníku, ale také obsahují simethikon, který snižuje tvorbu plynů ve střevě.

Přípravky obsahující hliník, vápník a hořčík: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid. Hydroxid hořečnatý a hydrotalcit jsou přítomny v přípravku Gastal.

Antacida jsou k dispozici na lékařský předpis nebo bez něj?

Existují některá antacida, která vyžadují lékařský předpis, ale většina z nich je volně prodejná.

Srovnání účinků užívání různých antacid

Studium antacidových vlastností různých léků bylo provedeno v Ústředním výzkumném ústavu pro gastroenterologii. Za tímto účelem byla použita metoda intragastrické pH-metrie. Získaná data jsou uvedena v tabulce.

2.2.4.2. Antacida

Antacida jsou léky, které neutralizují kyselinu chlorovodíkovou, v důsledku čehož se snižuje dráždivý účinek žaludeční šťávy na sliznici, snižuje se bolestivý syndrom a aktivují se regenerační procesy. Antacida mají rychlý, ale krátkodobý účinek, obvykle se předepisují v kombinaci s léky, které inhibují sekreci a motilitu žaludku.

Hydrogenuhličitan sodný používaný jako antacidum působí rychle a spolehlivě. Oxid uhličitý generovaný při neutralizační reakci však může způsobit vedlejší účinky: nepohodlí, eruktaci plynu a v případě peptického vředového onemocnění - perforaci (perforaci) vředu. Po vstřebání hydrogenuhličitan sodný podporuje rozvoj alkalózy.

Jedním z nejčastěji používaných antacid je algeldrat (hydroxid hlinitý). Lék neutralizuje kyselinu chlorovodíkovou (1 g hydroxidu hlinitého odpovídá 250 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkové) za vzniku nerozpustných a neabsorbovatelných sloučenin hliníku. Doporučuje se kombinovat hydroxid hlinitý s oxidem hořečnatým (snadno interaguje s kyselinou chlorovodíkovou), protože chlorid hořečnatý, který se objeví, má projímavé vlastnosti. Často se používá kombinace zvaná almagel (oxid hořečnatý, oxid hlinitý, D-sorbitol). Spolu s antacidem má Almagel absorpční a obklopující účinek. D-sorbitol podporuje sekreci žluči a pohyby střev. V kombinaci s anestezinem (Almagel A) se používá v přítomnosti syndromu bolesti v epigastrické oblasti.

Dlouhodobé užívání (více než 3-4 týdny) přípravku Almagel vede k hypofosfatémii. Proto je výhodnější (z dlouhodobého hlediska

příjem) fosfalugel (minerální gel fosforečnanu hlinitého, organický gel, agar-agar).

Trisilikát hořečnatý má adsorpční, obalové a antacidové vlastnosti. Koloid vytvořený v důsledku interakce trisilikátu hořečnatého a kyseliny chlorovodíkové chrání žaludeční sliznici před agresivním působením pepsinu a kyseliny chlorovodíkové. Charakteristickým rysem léku je dlouhodobý antacidový účinek..

Vikalin je komplexní přípravek, který obsahuje zásaditý dusičnan bismutitý, zásaditý uhličitan hořečnatý, hydrogenuhličitan sodný, prášek z kořene kalamusu a rakytníku, rutin a kellin. Má svíravý, antacidový, projímavý účinek, používá se na žaludeční vřed a duodenální vřed.

Hodnocení nejúčinnějších antacid

Antacida jsou skupina léků, které snižují kyselost v horním zažívacím traktu a chrání sliznici před agresivními faktory. Jsou široce používány k léčbě hypersekreční gastritidy, peptické vředové choroby, gastroezofageální refluxní choroby. Jejich hlavní výhodou je rychlost působení, která vám umožní zmírnit příznaky bolesti v horní části břicha nebo pálení za hrudní kostí během několika minut.

Co to je?


Antacida se objevila v medicíně na počátku 20. století. Prvním zástupcem je hydrogenuhličitan sodný (běžná jedlá soda)..

Postupem času byly syntetizovány další soli hořčíku, vápníku a hliníku, které vykazovaly delší a výraznější účinek. Před příchodem blokátorů histaminových receptorů byly základem pro léčbu všech žaludečních onemocnění s vysokou kyselostí..

Poté se frekvence jejich používání významně snížila. Ale na konci 80. let začali aktivně studovat gastroezofageální refluxní chorobu a na tomto pozadí se popularita antacid znovu zvýšila. Nyní jsou zahrnuty v protokolech o léčbě všech nejčastějších onemocnění žaludku a jícnu. V roce 2000 se objevily kombinované léky, které navíc obsahují analgetika nebo karminativa.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku všech antacid je přibližně stejný - interagují v žaludeční dutině s kyselinou chlorovodíkovou a přeměňují ji na neutrální soli. Kyselost klesá (až na 4,0-5,0 pH). Současně klesá aktivita enzymů žaludeční šťávy (pepsin) a zvyšuje se tón dolního jícnového svěrače.

K definování účinnosti konkrétního antacidového činidla byl navržen termín "aktivita neutralizující kyselinu". Jedná se o množství kyseliny chlorovodíkové, které lze neutralizovat standardní dávkou léčiva za 24 hodin. Všechna moderní antacida, která lze nalézt v lékárně, mají střední až vysokou neutralizační aktivitu vůči kyselinám..

Četné studie prokázaly, že účinek antacid není omezen na neutralizaci kyseliny chlorovodíkové a prudký pokles kyselosti v žaludku. Mají také další farmakologické účinky:

  1. Zahalení stěn žaludku, což pomáhá snížit negativní účinek agresivních faktorů na sliznici.
  2. Absorpce žlučových kyselin, které vstupují do žaludku během duodenogastrického refluxu. Obsahují lysolecithin, látku, která zvyšuje propustnost buněčných stěn a ničí epitel sliznice. To je považováno za nezávislý faktor ve vývoji rakoviny žaludku..
  3. Stimulace syntézy biologicky aktivních látek, které zvyšují produkci bikarbonátů a hlenu žaludečními žlázami.
  4. Zrychlení procesu hojení erozí nebo vředů na sliznici.
  5. Snížení tónu vláken hladkého svalstva (zmírnění křečí) stěny žaludku. Snižuje bolest u pacienta.
  6. Částečná adsorpce a neutralizace potravin nebo nápojů, které mají negativní vliv na sliznici.
  7. Snížení rychlosti evakuace obsahu žaludku do dvanácterníku.
  8. Snižuje produkci plynu v žaludku, což pomáhá snižovat vnitřní tlak na zeď.

Nedávné studie ukázaly, že míra hojení duodenálních vředů po 4 týdnech léčby antacidy byla v průměru 73%, což bylo významně vyšší než účinnost placeba.

Antacida, která mají gastroprotektivní účinek, tedy mohou nejen zmírnit příznaky, ale mohou být také použita jako plnohodnotná monoterapie vředů nebo gastritidy v případě mírného onemocnění..

Uvolněte formuláře

Všechny antacida jsou k dispozici pro perorální podání ve formě:

  • tablety;
  • suspenze v lahvičkách;
  • zavěšení v pytlích;
  • gelové sáčky.

Když byl jmenován?

Antacida se aktivně používají pro následující patologické stavy trávicího traktu:

  • žaludeční vřed nebo duodenální vřed;
  • zánět žaludku;
  • duodenitida;
  • refluxní ezofagitida;
  • ezofagitida;
  • duodenogastrický reflux;
  • dyspeptické poruchy po nadměrném příjmu kořeněných, kyselých potravin, alkoholických nebo sycených nápojů;
  • střevní infekce s aktivní nevolností a zvracením;
  • hiatální kýla.

Léky této skupiny léčiv se nejčastěji používají kromě antisekrečních léčiv (inhibitory protonové pumpy, blokátory histaminových receptorů).

Antacida jsou aktivně předepisována, pokud má pacient vrozenou rezistenci nebo intoleranci na inhibitory protonové pumpy.

Jaké příznaky pomáhá eliminovat?

Užívání antacid pomáhá rychle eliminovat následující příznaky:

  • bolest v horní části břicha, která se zhoršuje po jídle, sycených nebo alkoholických nápojích;
  • pocit pálení za hrudní kostí;
  • pálení žáhy;
  • tíže v žaludku;
  • nevolnost;
  • zvýšená tvorba plynu;
  • říhání.

Srovnávací charakteristiky hlavních složek

Nejběžnějšími antacidy jsou soli hořčíku, vápníku a hliníku. Níže uvedená tabulka ukazuje rozdíly ve vlastnostech jejich působení, stejně jako srovnání s přípravky vizmutu (například De-Nol).

Účinek / SoliHořčíkVápníkHliníkPřípravky vizmutu
Neutralizace kyselinou chlorovodíkovouVyjádřenýMírnýMírnýNení přítomen
Adsorpce látekMéně důležitýMéně důležitýVyjádřenýMéně důležitý
Obklopující stěny žaludkuNení přítomenNení přítomenMéně důležitýNení přítomen
Adstringentní akceNení přítomenNení přítomenMéně důležitýVyjádřený
Cytoprotekce slizniceNení přítomenNení přítomenVyjádřenýMéně důležitý

Většina moderních léků je kombinací různých solí, což vám umožňuje kombinovat jejich silné stránky.

Klasifikace

Hlavní klasifikace antacid je založena na tom, zda jsou absorbovány v zažívacím traktu a vstupují do systémového oběhu či nikoli. U těchto dvou skupin léčivých přípravků existují rozdíly ve farmakodynamice a vedlejších účincích, o nichž bude pojednáno níže..

Sací antacidové léky

Tyto zahrnují:

  • jedlá soda (hydrogenuhličitan sodný);
  • Bourgetova směs (hydrogenuhličitan sodný, síran a fosforečnan);
  • kombinované přípravky uhličitanu vápenatého a hořečnatého („Rennie“, „Tams“, „Andrews antacid“).

Při použití těchto prostředků se tvoří rozpustné látky, které jsou částečně absorbovány střevní sliznicí. Výhodou této skupiny je rychlost akce. Pozitivní klinický účinek je zaznamenán během 3-5 minut po užití léku. Proto jsou ideální pro zmírnění pálení žáhy, ke kterému dochází po jídle. Doba působení nepřesahuje 1,5 hodiny.

Absorpční antacida jsou vylučována z těla renální filtrací.

Vedlejší efekty

Při použití sacích antacid byly zaznamenány nežádoucí účinky:

  • alergické reakce (výskyt červené vyrážky se silným svěděním, anafylaktický šok, Quinckeho edém);
  • poruchy elektrolytů u pacientů s chronickými renálními patologiemi (hypermagnezémie, hyperkalcémie).

Největší nevýhodou sacích antacid je syndrom kyselého odrazu. Prudký pokles žaludeční kyselosti ovlivňuje mechanismy autoregulace, které spouštějí zvýšenou produkci kyseliny chlorovodíkové parietálními buňkami. Současně se vytváří poměrně velký objem oxidu uhličitého, který napíná stěny žaludku a vyvolává gastroezofageální reflux. Kombinace těchto dvou faktorů vede k opětovnému výskytu příznaků onemocnění..

Kontraindikace

Vzhledem k přítomnosti systémového účinku mají absorbované antacida poměrně široký seznam kontraindikací:

  • věk dítěte do 12 let;
  • chronické onemocnění ledvin (glomerulonefritida nebo pyelonefritida), které jsou doprovázeny zhoršenými filtračními procesy;
  • individuální nesnášenlivost;
  • nerovnováha elektrolytů (hyperkalcémie, hypofosfatémie).

Neabsorbovatelné antacida

Názvy hlavních léků v této skupině antacid:

  • fosforečnan hlinitý ("Phosphalugel", "Alfogel");
  • Hydroxid hlinitý v kombinaci s hořečnatými solemi (Almagel, Maalox, Gastracid);
  • kombinované léky obsahující alginát sodný, hydrogenuhličitan sodný a uhličitan vápenatý („Gaviscon“);
  • antacida s lokálním anestetikem (Palmagel A, Almagel A);
  • antacida se simethikonem k potlačení tvorby plynu (Relzer, Almagel Neo).

Jejich akce začíná pomaleji (od 3 minut do půl hodiny), ale trvá až 4 hodiny. Díky tomu je syndrom kyselého ricochetu mnohem méně častý. Neabsorbovatelné antacida nevstupují do systémového oběhu, ale tvoří nerozpustné soli a opouštějí tělo spolu s výkaly.

Mezi užitím antacida a jiných léků by měl být odstup nejméně 1,5 hodiny. Je to proto, že antacida mohou interferovat s absorpcí jiných léků, pokud se užívají současně. Kvůli tomu klesá jejich farmakologický účinek, což je u chronických onemocnění velmi nežádoucí.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Mezi nežádoucí účinky patří alergické reakce, rozvoj zácpy a plynatosti. Jedinou kontraindikací pro jmenování je individuální intolerance na léky a věk dětí do 6–10 let (v závislosti na droze).

Seznam nejpopulárnějších antacidových léků

Zde projdeme seznam nejúčinnějších antacid.

ŽebříčekPrvníDruhýTřetíČtvrtý
název"Almagel""Phosphalugel""Maalox"Rennie
Účinné látkyHydroxid hořečnatý, hydroxid hlinitýFosforečnan hlinitýHydroxid hořečnatý, hydroxid hlinitýVápník
uhličitan,
Hořčík
uhličitan Bez aluminiových solí.
Formulář vydáníEmulze v sáčcích nebo lahvičkáchGelové sáčkySuspenze v injekčních lahvičkách, sáčcích, tabletáchPilulky
Doba spuštění3-5 minut15-30 minut9 minut1,5 minuty
Platnost60 minut (na prázdný žaludek) - 3 hodiny (po jídle)2-4 hodiny1,5-3 hodiny30-90 minut
Vedlejší efektyAlergie;

Žaludeční křeče.

· bolest břicha;

· Alzheimerova choroba.

• dyspeptické poruchy;

Alergie.

· Acidový ricochetův syndrom;

Poruchy elektrolytů.

VýhodyDlouhodobý účinek, nízké nákladyDlouhodobý účinekDlouhodobý účinekRychlost
Start
akce,
nízký
náklady
nevýhodyPrůměrné náklady, vedlejší účinkyprůměrné nákladyKrátké trvání akce, vedlejší účinky

Tabulka poskytuje žebříček nejlepších moderních antacid. Po jejich analýze je zřejmé, že lídrem hodnocení je Almagel. Důvodem je jeho nízká cena, rychlý nástup a dobrá doba působení. Výskyt vedlejších účinků při užívání léku zůstává nízký.

Existují také speciální formy „Almagel A“ obsahující benzokain, který zmírňuje bolest, a „Almagel Neo“ se simethikonem na nadýmání.

Užitečné video

V tomto videu se vizuálně seznamte s různými antacidy a jejich mechanismy působení:

Závěr

Antacida jsou široce používána při léčbě žaludečních poruch, které jsou doprovázeny zvýšením kyselosti. Vstřebatelné antacida (Rennie) mají rychlý nástup účinku. Mohou však ovlivnit rovnováhu elektrolytů v těle pacienta a po ukončení jejich působení se objeví fenomén „kyselého odrazu“..

Neabsorbovatelné antacida („Fosfalugel“, „Maalox“, „Almagel“) začínají působit pomaleji a doba jejich účinku je delší. Proto se často používají v terapeutické praxi..

Jaká antacida jste použili? Který je nejlepší? Sdílejte své zkušenosti s jejich přijímáním v komentářích..

Antacida: seznam drog, princip činnosti

Antacida jsou skupina léků, které se používají k léčbě onemocnění žaludku a dvanáctníku (Duodenum). Termín pochází z řeckého slova „anti“ - proti a „acidus“ - kyselina a hlavní účinek těchto léků je zaměřen na neutralizaci kyseliny chlorovodíkové (chloristé), která je součástí žaludeční šťávy.

Historie užívání antacid má více než sto let. Po dlouhou dobu zůstal hydrogenuhličitan sodný - jedlá soda - oblíbeným činidlem neutralizujícím kyselinu, ale protože se snadno vstřebával do krve a měl systémový účinek, měl mnoho vedlejších účinků. Moderní farmaceutický průmysl nabízí antacida, která účinně a bezpečně eliminují nepříjemné příznaky zvýšené žaludeční kyselosti..

Klasifikace antacid

Podle mechanismu účinku a poskytovaného terapeutického účinku jsou všechna antacida rozdělena do 2 velkých skupin:

  1. Vstřebatelné (stará generace):
    • hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda);
    • uhličitan vápenatý;
    • oxid hořečnatý (spálená hořčík);
    • uhličitan hořečnatý;
    • kombinace uhličitanu vápenatého a hořečnatého (Tams, Rennie).

Jakmile se tyto látky dostanou do žaludku, vstupují do přímé prudké neutralizační reakce s kyselým obsahem žaludku a poskytují rychlý, ale velmi krátkodobý účinek. Během chemické reakce se uvolňuje velké množství oxidu uhličitého, což vede k nadýmání a říhání. Kromě toho jsou antacida staré generace téměř úplně absorbována do systémového oběhu a způsobují narušení acidobazické rovnováhy a mohou způsobit otoky, zvýšený krevní tlak, srdeční selhání.

Dnes se absorbované antacida v lékařské praxi prakticky nepoužívají. Byly nahrazeny léky nové generace s minimem vedlejších účinků.

  1. Neabsorbovatelné (nová generace):
  • přípravky na bázi hliníkové soli kyseliny fosforečné - Phosphalugel, Alfogel, Gasterin;
  • výrobky z hliníku a hořčíku - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • hlinito-hořčíkové přípravky s přídavkem dalších složek (anestetika, simethikon a další) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mechanismus účinku

Neabsorbovatelné antacida začnou působit 15-20 minut po požití. Mají pufrovací kapacitu proti kyselině chlorovodíkové, to znamená, že nepůsobí současně, ale postupně váží ionty vodíku a neutralizují žaludeční šťávu po dlouhou dobu (v průměru o 2,5 až 3 hodiny).

Antacida nové generace navíc:

  • částečně neutralizovat působení žluči a enzymu pepsin, čímž se snižuje dráždivý účinek na sliznici žaludku a dvanáctníku;
  • díky viskózní struktuře obklopují střevní stěny a chrání je před poškozením;
  • inhibují aktivitu bakterií Helicobacter, což je hlavní příčina gastritidy a peptického vředu.

Indikace pro použití

Antacida jsou indikována pro:

  • akutní a chronická gastritida s normální nebo vysokou kyselostí ke snížení škodlivého účinku žaludeční šťávy na žaludeční sliznici;
  • akutní a chronická duodenitida (zánět počáteční části střeva - duodenum);
  • žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi - se stejným účelem;
  • GERD (refluxní ezofagitida) k neutralizaci působení agresivního obsahu žaludku, když jsou vhozeny do jícnu;
  • gastrointestinální poruchy způsobené nepřesnostmi ve stravě, kouření, příjmu alkoholu a některých lécích (glukokortikosteroidy, aspirin, ibuprofen a další léky proti bolesti).

Kontraindikace

Použití neabsorbovatelných antacid je zakázáno, pokud:

  • individuální nesnášenlivost a přecitlivělost;
  • závažné onemocnění ledvin, chronické selhání ledvin;
  • Alzheimerova choroba;

Antacida se nepoužívají k léčbě dětí mladších 3 let. Léčba těhotných žen je možná, ale pouze pokud potenciální přínosy převáží riziko negativních účinků na plod. Léčba antacidy těhotnými ženami je indikována pouze u akutních příznaků vysoké kyselosti (pálení žáhy, kyselé říhání) a neměla by překročit 3-4 dny. Při předepisování léků ve skupině kojících kojení se doporučuje přestat kojit.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky při užívání antacid jsou vzácné, obvykle při dlouhodobém užívání nebo při významném přebytku dávky. Nežádoucí účinky do značné míry závisí na individuální odpovědi pacienta a typu léčiva.

Výrobky na bázi hořčíku mohou způsobit:

  • průjem;
  • pokles srdeční frekvence - bradykardie;
  • selhání ledvin.

Přípravky s hliníkem ve vzácných případech vedou k:

  • encefalopatie - ztráta paměti, únava, podrážděnost, změna charakteru atd.;
  • osteomalacia - destrukce molekulární struktury kostní tkáně.

Antacida obsahující vápník mají následující vedlejší účinky:

  • hyperkalcémie (zvýšená koncentrace vápníku v krvi);
  • zvýšená tvorba kamenů s urolitiázou.

Všechny skupiny antacid mohou způsobit zvrácení chuti, nevolnost a zvracení, bolest v horní třetině břicha, zácpu.

Lékové interakce

Podobně jako všechny léky, mohou mít antacida nežádoucí účinky při interakci s jinými léky. Vzhledem k tomu, že léky obklopují stěnu žaludku a střev, snižují absorpci a mohou způsobit snížení terapeutického účinku:

  • antibiotika ze skupiny tetracyklinů, fluorochinolony;
  • inhibitory protonové pumpy;
  • srdeční glykosidy;
  • léky proti tuberkulóze;
  • beta-blokátory;
  • některé antifungální látky.

Lékaři doporučují prodloužit interval mezi užíváním antacid a jedním z těchto léků. Je žádoucí, aby to bylo 2-3 hodiny.

Navzdory skutečnosti, že moderní standardy pro léčbu onemocnění žaludku a dvanáctníku s vysokou kyselostí znamenají jmenování celého komplexu léků (blokátory H2-histaminových receptorů ke snížení produkce kyseliny chlorovodíkové, antibiotika k eliminaci H. pylori a další), antacida zůstávají jedním z nejpopulárnějších prostředků k odstranění pálení žáhy. Trvání užívání těchto léků, stejně jako požadované dávkování, by měl stanovit ošetřující lékař. Průběh léčby je v průměru 2-4 týdny.

Moderní antacida v gastroenterologické praxi

Možnost rychlého terapeutického účinku, zejména při eliminaci (snížení intenzity) pálení žáhy a bolesti, po užívání antacid per os dlouho přitahovala pozornost lékařů a vědců. To je kvalita antacid

Možnost rychlého terapeutického účinku, zejména při eliminaci (snížení intenzity) pálení žáhy a bolesti, po užívání antacid per os dlouho přitahovala pozornost lékařů a vědců. Tato kvalita antacid je příznivě odlišuje od léků jiných tříd, včetně H.2-blokátory histaminových receptorů a inhibitory protonové pumpy, jejichž použití při léčbě pacientů může významně snížit produkci kyselin v žaludku, ale účinek jejich působení nastává o něco později a finanční náklady jsou mnohem vyšší.

Hlavním bodem aplikace antacid je neutralizace kyseliny chlorovodíkové vylučované parietálními buňkami žaludeční sliznice. Podle pozorování některých vědců [14], při užívání antacidových léků v obvyklých terapeutických dávkách není úroveň kyselosti vyšší než 5 (léky neutralizují pouze nadměrnou kyselost žaludeční šťávy), avšak když hladina kyselosti klesne na 1,3–2,3, tyto léky neutralizují 90% žaludeční šťávy a v hodnotě 3,3 - 99% žaludeční šťávy.

Antacida se dlouhodobě používají při léčbě pacientů trpících různými gastroenterologickými chorobami, zejména nemocmi závislými na kyselinách. V současné době je velká skupina onemocnění horního gastrointestinálního traktu klasifikována jako závislá na kyselině, bez ohledu na to, zda je faktor kyselé agrese centrální nebo pouze doplňkový, což vede k nástupu a progresi těchto poruch. Mezi chorobami souvisejícími s kyselinami jsou nejčastější žaludeční vředy a duodenální vředy, gastroezofageální refluxní choroba (GERD), nevředová (funkční, esenciální) dyspepsie (NDF), pankreatitida, vředy spojené s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID). ]. Někteří vědci také označují nemoci související s kyselinou jako vředy, které se mohou objevit při hypertyreóze [13]. Podle našeho názoru mohou tyto poruchy zahrnovat i idiopatický hypersekreční stav, peptické vředy gastroenteroanastomózy, které se vyskytují u některých pacientů po resekci žaludku, a do určité míry Cushingovy vředy, stejně jako vředy, které se objevují u celiakální enteropatie.

Při léčbě pacientů trpících chorobami souvisejícími s kyselinami se používají různá antacida, která se od sebe navzájem liší ve větší či menší míře, zejména složením, rychlostí nástupu terapeutického účinku, dobou trvání a účinností účinku. Tyto vlastnosti léků do určité míry závisí na jejich formě (tableta, gel, suspenze). Většina moderních antacid má však něco společného - pokles koncentrace vodíkových iontů v žaludku způsobený neutralizací kyseliny chlorovodíkové; kromě toho neutralizační účinek způsobuje snížení peptické aktivity. Kromě toho antacida v žaludku váží žlučové kyseliny a lezolecithin a zajišťují obklopující účinek. Některé z antacidových přípravků (zejména ty, které obsahují hydroxid hlinitý) mají také cytoprotektivní účinek, který spočívá ve zvýšení sekrece hlenu a syntézy prostaglandinů. Bylo také zjištěno, že antacida jsou schopna vázat epiteliální růstový faktor a zafixovat jej v oblasti vředu, stimulují buněčnou proliferaci, angiogenezi a regeneraci tkání [1].

S přihlédnutím k antagonistickému účinku intravenózně injikovaného hořčíku do žaludku na hypersekreci kyseliny způsobenou uhličitanem vápenatým byla vytvořena činidla obsahující směs uhličitanu vápenatého a hydrátu oxidu hořečnatého. Tato antacida však nezmění stimulační účinek uhličitanu vápenatého na sekreci žaludeční kyseliny. Kromě toho způsobují antacida obsahující uhličitan vápenatý při interakci s kyselinou chlorovodíkovou v žaludku tvorbu významného množství oxidu uhličitého, což vede ke vzniku nebo zesílení plynatosti a za přítomnosti srdeční nedostatečnosti, včetně kombinace s hiatální kýlou, - říhání.

Stimulační účinek některých antacid na sekreci žaludeční kyseliny je částečně spojen s alkalizací antra, uvolňováním gastrinu a případně dalších neurohormonálních faktorů a částečně s přímým účinkem těchto antacid na parietální buňky žaludeční sliznice..

Opakovaně byly učiněny pokusy nějak klasifikovat antacida (absorbovaná a neabsorbovatelná, lokální a systémová působení, aniontová a kationtová, kombinovaná a jednosložková). Nejběžnější jsou vstřebatelné a neabsorbovatelné antacida. Skupina absorbovaných léků obvykle zahrnuje léky jako hydrogenuhličitan sodný (soda), uhličitan hořečnato-vápenatý - směs Mg (OH)2, 4MgCO3, H2O, oxid hořečnatý (spálená hořčík), zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO3, Směs Bourget (síran sodný, fosforečnan sodný a hydrogenuhličitan sodný), směs Rennie (uhličitan vápenatý a uhličitan hořečnatý), směs Tams (uhličitan vápenatý a uhličitan hořečnatý). Tato antacidová léčiva se vyznačují relativní rychlostí nástupu terapeutického účinku (nevýhodou je krátká doba neutralizace kyseliny chlorovodíkové). Obvykle tyto léky, vyvíjející systémový účinek, zvyšují alkalické rezervy plazmy, mění acidobazickou rovnováhu a neutralizují (s lokálním působením) kyselinu chlorovodíkovou v žaludku, což může v některých případech vést k syndromu „odrazu kyseliny“ v důsledku přetrvávajícího výskytu hypersekrece kyseliny v žaludku po užití takových antacidových léků [12]. Mezi tato antacida patří zejména uhličitan vápenatý, který brzy po požití začne stimulovat sekreci kyseliny v žaludku - urychlená neutralizace kyseliny chlorovodíkové v žaludku, aktivuje zvýšení její sekrece parietálními buňkami žaludeční sliznice. V tomto ohledu se uhličitan vápenatý v současnosti velmi zřídka používá při léčbě pacientů.

Do skupiny neabsorbovatelných antacidů nejčastěji patří léky jako fosfalugel (hlinitá sůl kyseliny fosforečné), tzv. Hlinito-hořečnaté antacida (maalox, almagel neo, mastek, protab, magalfil atd.) A antacida hlinito-hořečnatá s přídavkem alginata (topalkan). Společným rysem primárního působení této skupiny léčiv (při vstupu do žaludku) je adsorpční účinek na kyselinu chlorovodíkovou, po kterém následuje jeho neutralizace. Na rozdíl od absorbovaných antacid mají neabsorbovatelná antacida delší antisekreční (neutralizační) účinek (až 2–3 hodiny), nezpůsobují změny acidobazické rovnováhy a nevedou ke zvýšení pH obsahu žaludku nad neutrální hodnotu, aniž by způsobily syndrom „kyseliny“. ricochet ".

Moderní antacidové léky se liší mezi sebou a ve složení kationtů (hořčík, vápník, hliník), které do značné míry určují jejich hlavní vlastnosti (neutralizační, adsorpční, obklopující, adstringentní a cytoprotektivní účinek).

Na rozdíl od jednosložkových antacid se kombinovaná antacida skládají z několika základních složek a mají různé vlastnosti v závislosti na složení. Někdy se izolují přípravky obsahující hliník (fosfalugel, maalox, almagel, gelusilový lak, mastek atd.), Jejichž jednou z hlavních výhod je spolu s neutralizací kyseliny chlorovodíkové v lumen žaludku ochrana sliznice jícnu a žaludku před účinky kyselého peptického faktoru. Kombinované antacida, zejména ta, která obsahují ve svém složení hliník, mají různé mechanismy účinku, včetně kombinace, která neutralizuje kyselinu chlorovodíkovou a zvyšuje ochranné vlastnosti sliznice, tj. Má zjevně také cytoprotektivní účinek.

Při hodnocení účinnosti antacidových léků se nejčastěji bere v úvahu jejich schopnost neutralizovat kyseliny a doba působení. Tato skutečnost je velmi důležitá: doba trvání antacidového účinku je jedním z hlavních faktorů při hodnocení terapeutické účinnosti antacidových léků používaných při léčbě pacientů. Je známo, že antacida způsobují díky své schopnosti adsorpce na žaludeční sliznici trvalý účinek neutralizace kyselin, což jim umožňuje vykazovat pufrovací vlastnosti při 2,4 pH.

Kyselinová neutralizační aktivita různých antacidových léků se pohybuje od méně než 20 mmol / 15 ml antacidového léku do 100 mmol / 15 ml [8]. Kyselinově neutralizační schopnost (aktivita) antacidových léčiv se obvykle chápe jako množství konkrétního antacidového léčiva v gramech nebo mmol / l potřebné k dosažení hodnoty pH 50 ml 0,1 N roztoku kyseliny chlorovodíkové do 3,5 [4].

Nejkratší dobu působení mezi antacidy mají látky spojené se skupinou uhličitanu vápenatého, o něco delší - se skupinou hořčíku, ještě déle - se skupinou fosforu (až 90 minut). Existují další údaje o době působení antacid [11], zejména obsahující fosforečnan hlinitý, které mají antacidový účinek díky jejich absorpci na žaludeční sliznici, což prodlužuje dobu jejich pufrační kapacity při pH = 2,4 až 120 minut.

Podle řady vědců [11] kombinace hydroxidů hliníku a hořčíku, stejně jako uhličitanu vápenatého a hořečnatého, obecně vykazují pouze neutralizační aktivitu, včetně zrychleného průchodu potravy žaludkem. Studie vlastností některých antacidových léků [2] podle údajů intragastrické počítačové pH-metrie pomocí 3-elektrodové pH sondy ukázala, že v Maaloxu byla nalezena nejkratší doba od začátku podávání antacidového léku do zvýšení pH (v průměru 8,9 minut), nejdelší doba je pro Almagel (v průměru 13,5 minuty) ve srovnání s Remagel, Phosphalugel, Megalak; průměrná doba alkalizačního účinku (alkalický čas - od začátku zvýšení pH do návratu na počáteční úroveň) u antacid se pohybovala od 28 minut pro Almagel do 56 minut pro Maalox. Remagel, fosfalugel a megalak současně zaujímaly mezilehlou pozici mezi almagelem a maaloxem. Analýza pH gramů ukázala, že maximální hodnoty pH po užití různých antacid se mírně lišily.

Antacidová terapie

Antacida lze úspěšně použít v medikamentózní terapii u všech onemocnění závislých na kyselinách v následujících případech: 1) jako monoterapie v počátečních stádiích těchto onemocnění; 2) jako další látky (například při léčbě pacientů s blokátory H)2-histaminové receptory nebo prokinetika); 3) jako symptomatický prostředek k eliminaci (snížení intenzity) pálení žáhy a bolesti za hrudní kostí a / nebo v epigastrické oblasti, a to jak během léčby pacientů, při kombinaci jejich užívání s jinými léky, tak během období remise (včetně léčby) " na požádání"); 4) během fáze screeningu před zahájením navrhované léčby, při výběru pacientů pro randomizované studie ke studiu účinnosti a bezpečnosti určitých léků nebo režimů pro jejich použití (zpravidla je užívání antacid povoleno podle protokolů těchto studií), stejně jako přímo během načasování takových studií jako nouzové terapie v případech, kdy se studuje účinnost a bezpečnost prokinetik, H2-blokátory histaminových receptorů, inhibitory protonové pumpy nebo takzvaná cytoprotektivní léčiva.

V takových případech se bere v úvahu nepochybná výhoda antacid - rychlá eliminace (snížení intenzity) pálení žáhy (pálení) za hrudní kostí a / nebo v epigastrické oblasti a další gastrointestinální příznaky způsobené samotným onemocněním, o kterých jsou pacienti léčeni, užívají léky a intoxikují.

Jedním z antacid, které pravidelně přitahují pozornost výzkumných pracovníků a lékařů, je fosfalugel (koloidní fosforečnan hlinitý ve formě gelu pro orální podání, obsahující 8,8 gv jednom sáčku). Phosphalugel je často označován jako skupina neabsorbovatelných antacid. Většina gelu z fosforečnanu hlinitého je nerozpustná, avšak při pH nižším než 2,5 se fosfalugel transformuje na vodorozpustný chlorid amonný, jehož část je schopna se rozpustit, a poté se další rozpouštění fosforečnanu hlinitého pozastaví. Postupné snižování úrovně kyselosti obsahu žaludku na pH 3,0 nevede ke vzniku „kyselého odrazu“: použití fosfalugelu při léčbě pacientů nevyvolává výskyt sekundární hypersekrece kyseliny chlorovodíkové.

Jednou z výhod fosfalugelu je jeho schopnost neutralizovat kyselinu, která závisí na úrovni kyselosti: čím vyšší je kyselost, tím aktivnější je účinek tohoto léku [10]. Zvýšení pH působením léčiva vede ke snížení proteolytické aktivity pepsinu. Lék nezpůsobuje alkalizaci žaludeční šťávy, neomezuje enzymatické procesy a nenarušuje fyziologické podmínky procesu trávení. Dlouhodobé podávání léku neovlivňuje metabolismus fosforu. Skutečný účinek fosfalugelu, který je ve formě hydrofilních koloidních micel léčiva, je určen koloidním fosforečnanem hlinitým, který má antacidový, obalující a adsorpční účinek. Malá část fosfalogelu se ve střevě vysráží ve formě oxidů a nerozpustných uhličitanů, což zvyšuje jeho ochranný, adsorpční a antacidový účinek. Jeden gram micel na bázi fosforečnanu hlinitého, skládající se z fosforečnanu hlinitého, agarového gelu a pektinu, má kontaktní plochu přibližně 1000 m2, která zajišťuje intenzivní spojení se stěnami trávicího traktu a adsorpci škodlivých látek. Gely pektinu a agar-agaru, které jsou součástí přípravku, se podílejí na tvorbě mukoidní, antipeptické ochranné vrstvy v gastrointestinálním traktu. Koloidní fosforečnan hlinitý váže endogenní a exogenní toxiny, bakterie, viry, plyny vznikající v důsledku hniloby a patologické fermentace v celém gastrointestinálním traktu, normalizuje jejich průchod střevem a tím usnadňuje jejich vylučování z těla pacientů. Pocity bolesti jsou také oslabeny působením drogy [3]. Dospělí a děti starší 6 let obvykle předepisují 1–2 sáčky 2–3krát denně bezprostředně po jídle a v noci (při refluxní ezofagitidě) nebo častěji (při jiných onemocněních) - 1–2 hodiny po jídle.

Jedním z antacid, který v poslední době přitahuje pozornost lékařů, je hydrotalcit (rutacid, mastek), lék s nízkým obsahem hliníku a hořčíku. Mezi rysy mechanismu účinku tohoto léku patří postupné uvolňování iontů hliníku a hořčíku v závislosti na stavu pH obsahu žaludku. Dalšími výhodami hydrotalcitu jsou rychlá a dlouhodobá neutralizace kyseliny chlorovodíkové při zachování hodnoty pH blízké normálnímu, ochranný účinek na žaludeční sliznici se snížením proteolytické aktivity pepsinu, vazbou žlučových kyselin a formou uvolňování léčiva - ve formě žvýkacích tablet, které je třeba důkladně žvýkat... Při léčbě dospělých pacientů se hydrotalcit obvykle předepisuje 500–1 000 mg (1–2 tablety) 3–4krát denně, 1 hodinu po jídle a před spaním; po chybách ve stravě, doprovázených výskytem příznaků nepohodlí, stejně jako při zneužívání alkoholu - 1-2 tablety jednou. U dětí ve věku 6–12 let se dávka sníží dvakrát. Délka léčby je dána obecným stavem pacientů. Nedoporučuje se užívat tento lék současně s pitím kyselých nápojů (džusy, víno).

Je známo, že spolu s dyspeptickými poruchami, obvykle spojenými s různými onemocněními jícnu a žaludku, se významná část pacientů obává nadýmání vznikajícího z různých důvodů, včetně pacientů, podle našich pozorování, kteří dlouhodobě užívají inhibitory protonové pumpy. Vzhled na domácím trhu Ruska nového antacidního ve vodě rozpustného přípravku Almagel neo, který ve svém složení obsahuje optimální množství hydroxidu hlinitého a hydroxidu hořečnatého (ve srovnání s dříve široce známou suspenzí přípravku Almagel je jeho obsah zvýšen o 3,9krát) a simethikon (odpěňovač) zavedený do jeho složení, umožňuje pacientům se zachovanou a zvýšenou sekrecí žaludku v krátké době (v průměru pátý nebo sedmý den) dosáhnout pozitivního účinku při eliminaci příznaků nepohodlí, včetně plynatosti; pouze v případě závažných příznaků plynatosti by léčba pacientů s přípravkem Almagel neo měla být zahájena užíváním 60 ml / den [13]. Účinnost tohoto léku je způsobena jeho vysokou schopností neutralizovat kyselinu, přítomností simethikonu (povrchově aktivní látky, která snižuje vnější napětí plynových bublin) v jeho složení, což podporuje přirozené uvolňování střevních plynů a jejich absorpci, což do určité míry brání vzniku retence stolice (zácpy) a plynatosti, snižuje pravděpodobnost říhání. Přítomnost neo-sorbitolu ve složení almagelu umožňuje jeho použití při léčbě pacientů, kteří mají spolu s jedním z onemocnění souvisejících s kyselinami diabetes mellitus. Obvyklé dávky jmenování tohoto léku pacientům: uvnitř pro dospělé 1 sáček nebo 2 dávkovací lžíce 4krát denně 1 hodinu po jídle a v noci; u dětí starších 10 let stanoví dávku léku ošetřující lékař (s přihlédnutím k tělesné hmotnosti a stavu dítěte).

Existují různé možnosti předepisování antacid pacientům na různá onemocnění, nejčastěji se však antacida předepisují v následujících případech: pomocí terapie „na vyžádání“ pro rychlou eliminaci (snížení intenzity) dyspeptických příznaků, zejména pálení žáhy a bolesti (kdykoli během dne) ; v průběhu léčby 30-40 minut před nebo 30-60 minut po jídle (pokud je to nutné a před spaním) ve formě monoterapie nebo komplexní léčby, v kombinaci především s prokinetiky a / nebo s H2-blokátory histaminových receptorů (frekvence a doba užívání antacid jsou určeny obecným stavem pacientů). Samotný pozitivní účinek antacid při eliminaci bolesti na hrudi a / nebo v epigastrické oblasti a / nebo pálení žáhy (pálení) naznačuje přítomnost onemocnění závislého na kyselině u pacienta. Jak ukazují pozorování, antacida mohou být nejčastěji nezbytná při léčbě pacientů trpících peptickým vředovým onemocněním, chronickou pankreatitidou, GERD a / nebo NFD, které lze kombinovat s chronickou hyperkyselinou nebo normokyselinovou gastritidou a jsou možné u pacientů se syndromem NFD bez morfologické příznaky gastritidy.

Jak ukázaly naše pozorování, je nejvhodnější použít antacida v následujících případech. V případě peptického vředového onemocnění spojeného s Helicobacter pylori (HP) po eradikační terapii, kdy se u pacientů objeví bolest a / nebo dyspeptické poruchy, zejména pálení žáhy. Vzhledem k adsorpční schopnosti antacidů však není jejich použití oprávněné přímo během eradikační léčby Helicobacter pylori: během tohoto období užívají pacienti hodně tablet nebo tobolek - 6krát denně základní léčivo (inhibitor protonové pumpy, ranitidin nebo lék na vizmut) v kombinaci s 2 antibiotiky (léčba první linie) nebo 13krát denně 4 léky (léčba druhé linie), protože se zvyšuje pravděpodobnost snížení účinnosti obou antibiotik a základního (základního) léku (léků). S přihlédnutím k počtu léků užívaných pacienty během dne a nezbytných k dosažení eradikačního účinku, tj. Zničení Helicobacter pylori (HP), v případě dalšího předepisování antacidových léků počet tabletových forem léků překročí uvedený počet dávek léků (s přihlédnutím k dávkám), více než 6krát a 13krát denně v terapii první a druhé linie.

V případě peptického vředového onemocnění, které není spojeno s HP, lze antacida úspěšně použít jako samostatnou terapii pro nově diagnostikovanou, nekomplikovanou duodenální vředovou chorobu (s malými vředy), jakož i jako doplňkovou léčbu žaludečních vředů a duodenálních vředů k H2-blokátory histaminových receptorů, buď v terapii na vyžádání, nebo inhibitory protonové pumpy. Úspěch léčby pacientů do značné míry závisí na hloubce vředu.

Při srovnání výsledků 4týdenní léčby 2 skupin pacientů trpících nekomplikovaným duodenálním vředem (jedna ze skupin byla léčena různými antacidovými léky v „tekuté“ formě nebo ve formě tablet, 4–6krát denně, které měly odlišnou neutralizační schopnost - od 120 do 595 mEq H + aniontů denně byla další skupina pacientů léčena terapeutickými dávkami H2-blokátory histaminových receptorů [7]), nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v načasování vymizení klinických příznaků a hojení vředů. V jiné studii [6] bylo srovnání výsledků léčby 42 pacientů léčených fosfalugelem 11 g gelu fosforečnanu hlinitého 3krát denně (po jídle) po dobu 4 týdnů a léčba 49 pacientů léčených ranitidinem 150 mg 2krát denně také v po dobu 4 týdnů vykazovaly následující: hojení duodenálních vředů bylo zaznamenáno v 60, respektive 55% případů. Podle jiné studie [7], na základě analýzy výsledků šestitýdenní léčby 153 pacientů, kteří dostávali fosforečnan hlinitý (1 sáček = 11 g gelu) 5krát denně, bylo hojení vředů stanoveno v 65% případů..

V závislosti na stádiu léčby GERD lze antacida účinně použít v následujících případech: jako hlavní lék u některých pacientů s endoskopicky negativní GERD a při GERD ve stadiu mírné refluxní ezofagitidy (s minimálními příznaky); v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů v průběhu léčby pacientů s GERD ve stadiu mírné nebo středně závažné refluxní ezofagitidy i během léčby na vyžádání; v průběhu léčby pacientů s GERD ve stadiu erozivní refluxní ezofagitidy v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů, v terapii na vyžádání v kombinaci s neustálou léčbou pacientů s inhibitory protonové pumpy (během exacerbace onemocnění); v průběhu léčby pacientů s GERD ve stadiu peptického vředu jícnu v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů nebo v terapii na vyžádání (při léčbě pacientů s inhibitory protonové pumpy).

Ke zlepšení stavu pacientů by se antacida měla používat také při léčbě pacientů trpících jinými chorobami: zejména s erozivními a ulcerativními lézemi žaludku a dvanáctníku spojenými s nesteroidními protizánětlivými léky, s erozivními a ulcerativními lézemi horní části gastrointestinálního traktu, jejichž výskyt možné s dekompenzovanou cirhózou jater, s peptickým vředem v kombinaci s celiakií a se Zollinger-Ellisonovým syndromem.

V průběhu léčby pacientů s uvedenými chorobami by se při provádění kurzové terapie v kombinaci s H měla používat antacida2-blokátory histaminových receptorů (při léčbě dle potřeby a s inhibitory protonové pumpy).

Použití antacid je užitečné, jak vyplývá z pozorování, a při léčbě pacientů s akutní gastritidou (jako další adsorpční činidlo při různých typech akutní gastritidy); jako doplňková terapie (k H2-blokátory histaminových receptorů nebo inhibitory protonové pumpy) s Cushingovými vředy; při léčbě pacientů s peptickými vředy gastroenteroanastomózy a pacientů s chronickou pankreatitidou. Antacida se používají v kombinaci s H2-blokátory histaminových receptorů nebo inhibitory protonové pumpy jako léčba na vyžádání.

Doporučuje se používat antacida při léčbě pacientů s funkčním onemocněním střev, aby se eliminovala bolest a / nebo nepohodlí. Bylo prokázáno [9], že jedna dávka gelu fosforečnanu hlinitého o objemu 100 až 300 ml, podaná per os, těsně před podáním dávky radiostroncia 85Sr, snížila jeho absorpci o 87,5%, zatímco dávka 100 ml gelu fosforečnanu hlinitého byla stejně účinná, stejně jako 300 ml, což naznačuje další možnosti použití antacid.

Je známo, že gel z fosforečnanu hlinitého, který je kombinací antacida a látek, které pokrývají a chrání sliznici před patologickými účinky kyselin a žlučových kyselin, pomáhá eliminovat (snižovat) jejich „dráždivý“ (patologický) účinek na sliznici jícnu a žaludku, což umožňuje krátkodobě doporučit užívání tohoto léku u těhotných žen nebo během laktace po porodu [5]. Stejné výhody fosfalugelu (cytoprotektivní účinek léčiva) chrání sliznici před poškozením a před účinky alkoholu [4].

Jako symptomatický (dodatečný) prostředek k eliminaci (snížení intenzity) příznaků dyspepsie lze antacida použít také při léčbě pacientů s organickou dyspepsií různé etiologie (například před chirurgickým ošetřením pacientů, je-li to nutné, a po ní), stejně jako k odstranění příznaky nepohodlí u lidí, kteří se považují za zdravé.

Vlastnosti jmenování antacid

Při předepisování antacidových léků je třeba vzít v úvahu mechanismus (mechanismy) jejich působení a příznaky nemocí pozorovaných u konkrétních pacientů (zácpa, průjem atd.). Zejména za přítomnosti průjmu (v případě potřeby jako dodatečné prostředky) je vhodné léčit pacienty antacidovými přípravky obsahujícími hliník (almagel, fosfalugel, rutacid, mastek); na zácpu - antacida, která zahrnují hořčík (lak gelusil, gastal atd.).

Je známo, že antacida (když se dostávají do těla pacientů) mají adsorpční schopnost, díky tomu je možné snížit aktivitu a biologickou dostupnost některých léků užívaných pacienty (například H2-blokátory histaminových receptorů, nesteroidní protizánětlivé léky, antibiotika atd.). Při předepisování antacid v kombinaci s jinými léky je proto vhodné doporučit pacientům dodržovat časový interval mezi užitím antacid a jiných léků (před nebo po, přibližně 2-2,5 hodiny), tj. Určit dobu, kdy pacienti užívají konkrétní léky během dne.

Podle našich pozorování se účinek užívání antacid vyráběných ve formě gelů nebo suspenzí (ve srovnání s tabletovými formami) vyskytuje rychleji, i když se tabletová forma zdá být o něco pohodlnější pro skladování (zejména na cestách).

Při rozhodování o použití antacid, zejména dlouhodobě (ve vysokých dávkách), je třeba vzít v úvahu možnost nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky, které jsou u některých pacientů možné při užívání antacidových léků, do značné míry závisí na individuálních charakteristikách pacientů, dávce antacidových léků a délce jejich užívání. Zácpa nebo průjem (v závislosti na antacidovém léku používaném při léčbě pacientů) jsou nejčastějšími vedlejšími účinky, které se vyskytují u pacientů užívajících antacidové léky. Významné zvýšení dávky antacid je hlavním důvodem vzniku zácpy nebo průjmu a dlouhodobého nekontrolovaného užívání - vzniku metabolických poruch.

Jedním z rysů působení antacidových přípravků obsahujících hořčík je zvýšení motorické funkce střev, což může vést k normalizaci stolice, ale při nadměrném užívání k rozvoji průjmu. Předávkování antacidy obsahujícími hořčík (zvýšení v těle pacienta ionty Mg +++) přispívá ke zvýšení obsahu hořčíku v těle pacienta, což může způsobit bradykardii a / nebo selhání ledvin.

Antacida obsahující vápník způsobují v případě předávkování zvýšení Ca ++ v těle pacienta (hyperkalcémie), což může u pacientů s urolitiázou vést k tzv. „Alkalickému“ syndromu, což zase zvyšuje tvorbu vodního kamene. Snížení produkce paratyroidního hormonu může vést ke zpoždění vylučování fosforu, ke zvýšení obsahu nerozpustného fosforečnanu vápenatého a v důsledku toho ke kalcifikaci tkání v těle pacienta a výskytu nefrokalcinózy..

Úroveň absorpce hliníku se může u různých léků lišit, což je třeba vzít v úvahu při stanovení možného rizika nežádoucích účinků vzhledem k tomu, že antacida obsahující hliník mohou u některých pacientů, zejména při dlouhodobém užívání, způsobit hypofosfatémii, selhání ledvin - encefalopatie, osteomalacie (s hladinou hliníku vyšší než 3,7 μmol / l), klinické příznaky považované za charakteristické pro otravu (s koncentrací hliníku vyšší než 7,4 μmol / l). Je třeba vzít v úvahu skutečnost, že nižší toxicita fosforečnanu hlinitého A1PO4 ve srovnání s hydroxidem hlinitým A1 (OH) 3 je způsobena jeho větší odolností proti rozpouštění a tvorbě neutrálních komplexů v přítomnosti kyselin obvykle obsažených v potravinách, což naznačuje nižší toxicitu fosfátů hliník.

Vzniku vedlejších účinků se zpravidla lze vyhnout, pokud je při předepisování antacidových léků zohledněn mechanismus jejich působení, stav konkrétních pacientů a navíc jsou-li s pacienty předepisovány antacidové léky prováděny podrobné vysvětlující práce..

V případě dotazů na literaturu kontaktujte redakci.

Yu.V. Vasiliev, doktor lékařských věd, profesor

Ústřední výzkumný ústav pro gastroenterologii v Moskvě