Klasifikace antacid

Jako kritéria účinnosti protinádorové léčby lze použít následující:

1. endoskopická kritéria (frekvence a míra zjizvení);

2. přítomnost syndromu bolesti a jeho závažnost;

3. potřeba dalších protivředových léků (například frekvence užívání antacid).

Obrázek 1
Legenda: N / S M-HB - neselektivní M-anticholinergika; Učitel; G - gastrin; PGE2 - prostaglandin E2; GH - histaminový receptor; OP-opiátový receptor; FL-C - fosfolipáza C; AC-adenylátcykláza; PK - protein kináza; CA - karboanhydráza; PPI - inhibitory protonové pumpy.

1. RESORBOVATELNÉ (SACÍ):

Hydrogenuhličitan sodný (NaHCO3)Srážený uhličitan vápenatý (Calcimax) (CaCO3)

2. NEREBOROVATELNÝ (NEZÁSUVNÝ):

Hydroxid hlinitý (Algeldrat) (Al (OH)3)Carbaldrate (Alugastrin) (sodná sůl dihydroxyaluminiumkarbonátu)
Oxid hořečnatý (MgO)Uhličitan hořečnatý zásaditý (Mg (OH)2* 4MgCO3* H2Ó)
Hydroxid hořečnatý (Mg (OH)2)Almazilat (Megalak almasilat) (hydratovaný křemičitan hlinitý)

2.1. Kombinovaný:

2.2. Smíšený:

Maalox (hydroxid hlinitý, hydroxid hořečnatý)Gastální (hydroxid hlinitý, uhličitan hořečnatý, hydroxid hořečnatý)
Almagel (hydroxid hlinitý, hydroxid hořečnatý, D-sorbitol)Simaldrat (Gelusil) (trismet-křemičitan hlinito-hořečnatý (ve formě hydrátu))
Almagel-A (hydroxid hlinitý, hydroxid hořečnatý, D-sorbitol, anestezin)Alumag (hydroxid hlinitý, hydrochlorid hořečnatý)
Kalmagin (zásaditý uhličitan hořečnatý, vysrážený uhličitan vápenatý, hydrogenuhličitan sodný)Phosphalugel (alfogel) (fosforečnan hlinitý, pektinový gel a agar-agar)
Magaldrat (Magalfil) (hlinitan hydroxid hořečnatý)Di gel (hydroxid hlinitý, hydroxid hořečnatý, uhličitan vápenatý)
Gestid (hydroxid hlinitý, hydroxid hořečnatý, trisilikát hořečnatý)Daijin (hydroxid hlinitý, hydroxid hořečnatý, dimethikon, sodná sůl karboxymethylcelulózy)
Alcid (subnitrát vizmutu, uhličitan sodný, hydrogenuhličitan sodný, hydroxid hlinitý)Vikalin (zásaditý dusičnan bismutu, zásaditý uhličitan hořečnatý, hydrogenuhličitan sodný, oddenek kalamusu, kůra rakytníku, rutin, kellin) Vikalin (zásaditý dusičnan bismutitý, zásaditý uhličitan hořečnatý, hydrogenuhličitan sodný, oddenek kalamitu, rakytníková kůra, rutin, kellin)
Alcid-B (zásaditý dusičnan bismutu, zásaditý uhličitan sodný, hydroxid hlinitý, výtažky z lékořice, heřmánek, rakytníková kůra, plody koriandru a fenyklu)Vikair (Rother) (zásaditý dusičnan bismutu, zásaditý uhličitan hořečnatý, hydrogenuhličitan sodný, oddenek kalamusu, kůra rakytníku)

Léky této skupiny se široce používají při léčbě vředu. Jejich terapeutický účinek je spojen s následujícími farmakologickými vlastnostmi:

1. Antacidový účinek.

Antacidový účinek, který je u léčivých přípravků v této skupině hlavní, lze považovat buď za neutralizující kyselinu (pokud 1 molekula antacida neutralizuje 1 molekulu HCl), nebo za absorbující kyselinu (pokud 1 molekula antacida neutralizuje více než 1 molekulu HCl). Kromě toho všechny léky v této skupině neutralizují pouze již uvolněný HCl, aniž by to ovlivnilo jeho sekreci. Chemie neutralizačního účinku antacid je uvedena v tabulce 4..

Tabulka 4
Chemie neutralizačního působení antacid

Léčivá látkaŽaludeční reakceStřevní reakce
NaHCO3 + HCl a vzácný NaCl + H2O + CO2NaCl + NaHCO3 && rarr žádná odpověď
CaCO3 + 2HCl && vzácný CaCl2 + H2O + CO2^CaCl2 + NaHCO3 && rarr CaCO3 + NaCl + HCl
MgO + 2HCl & & rarr MgCl2 + H2ÓMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
Mg (OH)2 + 2HCl && vzácný MgCl2 + H2ÓMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
2MgO * 3SiO * (H2Ó)n + 4HCl && rarr 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2Ó)n + 2MgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl

Al (OH)3 + 3HCl && vzácný AlCl3 + 3H2Ó2 AlCl3 + 3NaHCO3 && rarr Al2(CO.)3)3 + 3NaCl + 3HCl

Kyselinová neutralizační aktivita (KNA) antacid je vyjádřena v miliekvivalentech (meq), což odpovídá množství 1N kyseliny chlorovodíkové, které je titrováno na pH 3,5 určitou dávkou léčiva po stanovenou dobu (obvykle 15`). KNA antacid je považována za nízkou, pokud je nižší než 200 mekv. Za den; průměr, pokud je jeho indikátor v rozmezí 200-400 meq / den a vysoký v KNA více než 400 meq / den. Je třeba poznamenat, že zvýšení účinku neutralizace kyselin o více než 600 mekv. Za den antacidní účinek nezvyšuje..

KPA je optimální pro antacida

200 meq / den, což umožňuje dosáhnout jizvení až 75% vředů po 4 týdnech užívání drog. Se zvýšením KNA v rozmezí 200-600 meq / den dochází ke zvýšení hojení pouze o 10% a následné zvýšení KNA je dokonce doprovázeno snížením frekvence zjizvení. Stůl 5 ukazuje srovnávací charakteristiky KNA některých účinných látek, které tvoří antacida a různé komerční přípravky na jejich základě..

Tabulka 5
Kyselinová neutralizační aktivita různých účinných látek, které tvoří antacida a některé komerční přípravky na jejich základě

Léčivá látkaVzorecKyselina neutralizující aktivita (meq / 15 ml)
Al (OH)329
Al2(CO.)3)336
AlPO46
NH2CH2COOAl (OH)217
(HO)2AlOCO2Na8,5 / tab
CaCO320-58 / g
[Mg (OH)2+MgSO4+Al (OH)3+Al2(TAK4)3]18-33
MgCO3Nízký
Mg (OH)235
MgO8-20 (až 45) meq / g
Mg2Ó8Si3Nízký
Mg (OH)2+Al (OH)363
NaHCO313-17 / g
Komerční drogy
MnožstvíAktivita neutralizace kyselin (meq)Antacidová drogaMnožstvíAktivita neutralizace kyselin (meq)
10 ml4.32Gelusil1 záložka21
1 záložka9.5Gelusil5 ml24
5 ml15.5Maalox-705 ml35.0
5 mlšestnáctMaalox15 ml40.5

1 záložka18.5Maalox-7010 ml70,0
---Maalox-7015 ml105,0

Působením antacid se tedy zvyšuje pH v žaludku, což je doprovázeno snížením tvorby řady proteolytických enzymů a snížením působení agresivních faktorů. Alkalizace obsahu žaludku navíc zvyšuje tonus dolního jícnového svěrače, což může být důležité například při gastroezofageálním refluxu (GER).

Rychlost nástupu antacidového účinku je určena rychlostí jeho rozpuštění. Hydrogenuhličitan sodný a hydroxid hořečnatý se tedy v žaludku poměrně snadno rozpouštějí, což zajišťuje rychlý rozvoj pufrovacího účinku. Hydroxid hlinitý a uhličitan vápenatý se rozpouštějí pomalu, proto po asi 10 minutách začíná výrazná neutralizace žaludeční kyseliny. Suspenze mají tendenci se rozpouštět rychleji než tablety nebo prášky.

Doba trvání antacidového účinku závisí na tom, jak dlouho lék zůstane v žaludku. Když se užívají na lačný žaludek, antacida jsou rychle evakuována a doba jejich působení nepřesahuje 20-40 minut. Pokud žaludek obsahuje jídlo, evakuace z něj je výrazně zpomalena, proto antacidový lék užívaný po jídle zůstává v žaludku déle. Antacida užívaná 1 hodinu po jídle si tedy zachovává svůj kyselý neutralizační účinek po dobu asi 3 hodin. Nejkratší dobu neutralizačního účinku mají hydrogenuhličitan sodný a hydroxid hořečnatý a největší je hydroxid hlinitý a uhličitan vápenatý. Antacida obsahující kombinaci hliníku a hořčíku mají střední trvání účinku.

2. Absorpční účinek.

Tento účinek je nejvýraznější u kombinovaných antacid obsahujících Al a v resorpčních lécích prakticky chybí. Adsorpce pepsinogenu a pepsinu, žlučových kyselin, lysolecithinu, toxinů, bakterií vede ke snížení proteolytické aktivity žaludeční šťávy a ke snížení škodlivého účinku řady dalších faktorů agrese.

3. Zvýšení ochranných vlastností sliznice.

Nezávisí na schopnosti antacid neutralizovat kyselinu a je nejtypičtější pro přípravky obsahující Bi- a Mg. Pod jejich vlivem dochází k mírnému zvýšení syntézy cytoprotektivních a vazoaktivních prostaglandinů, stejně jako k vazbě epiteliálního růstového faktoru s jeho fixací v oblasti vředu. Ve výsledku to stimuluje proliferaci a normální diferenciaci buněk, vývoj vaskulárních kolaterálů a regeneraci tkání, což rozhodně ovlivňuje kvalitu tvořící se jizvy v místě vředu. Léky obsahující Al, Bi- a Mg mohou zvýšit tvorbu hlenu a fukoglykoproteinů, což dále zvyšuje odolnost žaludeční sliznice proti působení agresivních faktorů.

4. Obálka a / nebo adstringentní (pro přípravky Bi) akce.

Je charakterizován snížením kontaktu agresivních faktorů žaludečního prostředí se stěnou orgánu a je doprovázen zvýšením ochrany sliznice před působením agresivních faktorů, zvýšením její rezistence.

5. Slabý protizánětlivý účinek.

Vrozenější u antacid obsahujících Bi- a Mg a umožňující poněkud snížit závažnost zánětlivých procesů ve sliznici.

Požadavky na ideální antacidum:

1. vysoká aktivita neutralizace a adsorpce kyseliny;
2. udržování intragastrického pH v rozmezí 3-5;
3. rychlý nástup účinku a dlouhodobý účinek;
4. absence syndromu „rebound“ a sekundární hypersekrece;
5. absence tvorby plynu;
6. absence systémových vedlejších účinků a abnormalit acidobazické rovnováhy;
7. absence systémových vedlejších účinků spojených s absorpcí Al, Mg, Ca, Na, Bi;
8. dobré organoleptické vlastnosti;
9. stabilita při dlouhodobém skladování;
10. přijatelná cena.

Běžnou indikací pro užívání antacid je žaludeční vřed a duodenální vřed, refluxní ezofagitida, hiatální kýla. Moderní taktika užívání drog v této skupině dává bezpodmínečnou přednost kombinovaným antacidům, zejména lékům s vysokou KNA a dostatečnou dobou účinku, mezi nimiž lze jako nejúspěšnější rozlišit maalox a magaldrat. Vstřebatelné léky si zachovávají velmi omezené použití pouze jako prostředek k rychlé jednorázové úlevě od bolesti a pálení žáhy, protože mají širokou škálu vedlejších účinků (tabulka 8). Dávky hydrogenuhličitanu sodného a uhličitanu vápenatého jsou v tomto případě 0,25 - 1,0 g.

Smíšené antacida se liší od kombinovaných léků dodatečným zavedením solí vizmutu a rostlinných extraktů do formulace. Subnitrát bismutitý nebo zásaditý dusičnan obsažený v jejich složení má adstringentní a antibakteriální účinek; antiseptické a protizánětlivé účinky jsou vlastní heřmánku a fenyklu; prášek oddenku calamus zlepšuje trávení; lékořice má gastroprotektivní účinek; prášek z kůry rakytníku má projímavý účinek; rutin a kellin poskytují protizánětlivý účinek, navíc má kellin antispasmodický účinek. V současné době mají léky v této skupině do značné míry postavení kombinovaných antacid. Někdy se však používají v kombinaci s tabletami kombinovaných antacid. Průměrná dávka jsou 2 tablety léků.

Při léčbě vředu jsou antacida dobře kombinována s jinými antisekrečními léky, což může výrazně urychlit úlevu od bolesti a dyspeptických poruch. Při racionální terapii léky této skupiny dochází po 2-3 dnech k významnému snížení syndromu bolesti, pálení žáhy a normalizuje se gastrointestinální motilita.

Při používání antacid je třeba mít na paměti, že:

1. podávání léků by mělo být prováděno během období ukončení tlumícího účinku jídla ve výšce maximální žaludeční sekrece (přibližně 1 hodinu po jídle);

2. Doplnění antacidového ekvivalentu po evakuaci obsahu žaludku (3 hodiny po jídle). Je třeba mít na paměti, že neutralizační účinek antacid užívaných po jídle je delší, než když jsou užívány před jídlem;

3. povinný příjem léku před spaním k potlačení noční sekrece;

4. v období exacerbace vředu je nutné užívat antacida každé jednu až dvě hodiny (od 2 do 4 týdnů), po nichž následuje interdigestivní období;

5. je nutné dodatečně zohlednit individuální „profil“ bolesti, načasování užívání drog v době jejich výskytu;

6. četnost užívání léku je důležitější než dávka;

7. antacida podobná gelu zpravidla překonávají tabletové formy léků, pokud jde o KNA a dobu působení.

V závislosti na lokalizaci vředu mohou standardní léčebné režimy projít některými změnami (tabulky 6, 7):

Tabulka 6
Vlastnosti jmenování antacid, v závislosti na lokalizaci vředu

10 ml

30 ml

IndexMediogastrický vředPeptický vřed
1 hodinu po každém jídle a před spaním1 a 3 hodiny po jídle a 10-15 ml před spaním

Tabulka 7.
Vlastnosti jmenování antacid, v závislosti na typu sekrece

IndexZvýšená bazální sekreceZvýšená stimulovaná sekrece
45 minut - 1 hodinu před jídlem45 minut - 1,5 hodiny po jídle

Hlavní nevýhodou většiny doporučených režimů je vývoj nežádoucích účinků u pacientů užívajících antacida (tabulka 555). Nejčastěji se vyskytují ve formě dyspeptických poruch. V tomto případě můžete pro korekci zkusit použít vícesměrový účinek antacid obsahujících Mg (způsobujících průjem) nebo Al (způsobujících zácpu) na stolici. Další nevýhodou těchto léků je nutnost jejich častého užívání (více než 4krát denně), což snižuje adherenci pacientů k léčbě. Rovněž byste neměli dlouhodobě předepisovat léky obsahující hydroxid hlinitý a hořečnatý, protože v tomto případě riziko vzniku poruch evakuační funkce gastrointestinálního traktu a encefalopatie významně stoupá.

Tabulka 8
Nežádoucí účinky antacid

Navzdory poměrně vysoké účinnosti moderních kombinovaných antacid a údajům, které se v posledních letech objevily, že jejich účinnost při léčbě vředu v monoterapii je 70-75%, je stále vhodné tuto třídu léků považovat za další protivředové léky.


1. Jsou přípravky obsahující hliník bezpečné? // Clinical Pharmacology and Therapy. - 2004. - T.13, No. 1. - P.5-8.

2. Vasilenko V.Kh., Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Peptická vředová choroba. // M., Medicine, 1987.

3. Goncharik I.I. Gastroenterologie: standardizace diagnózy a zdůvodnění léčby / referenční kniha. - Minsk: Bělorusko, 2000. - 143 s..

4. Kalinin A.V. Peptický vřed: od patogeneze k léčbě // Pharmateka. - 2002. - č. 9. - str. 64-73.

5. O standardech (protokolech) diagnostiky a léčby pacientů s onemocněním trávicího systému / vyhláška Ministerstva zdravotnictví Ruské federace ze dne 17. 04. 98 № 125 // Zdraví - 1998. - №7. - S.103-139.

6. Racionální farmakoterapie onemocnění trávicího systému: Průvodce praktickými lékaři / Ed. Upravil V.T.Ivashkin. M.: Litter, 2003. - 1046 s..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Farmakoterapie peptického vředového onemocnění. SPb., M.: „Nevsky dialect“, „Binom“, 1998. - 253 s..

8. Federální směrnice pro lékaře o užívání léků (systém receptur): Vydání I. - M.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 s..

9. Camidge R; Peaston R. Doporučená dávka antacida a těžká hyperkalcemie // Br. J. Clin. Pharmacol.2001, sv. 52, č. 3. P.341-342.

10. Kravetz R.E. Antacidové prášky // Am. J. Gastroenterol. - 2003. - sv. 98, č. 4. - S. 924-925.

11. Maton P.N., Burton M.E. Antacida znovu navštívena: přehled jejich klinické farmakologie a doporučené terapeutické použití // Drugs. - 1999. - sv. 57, č. 6. - str. 855-870.

12. McGuinness B., Logan J.I. Syndrom mléčné alkálie // Ulster. Med. J. - 2002. - sv. 71, č. 2. - P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. a kol. Systematický přehled: Antacida, antagonisté H2-receptorů, prokinetika, léčba vizmutem a sukralfátem pro nevředovou dyspepsii // Aliment. Pharmacol. Ther. - 2003. - sv. 17, č. 10. - P.1215-1227.

14. Stanghellini V. Management gastroezofageální refluxní choroby // Drugs Today.- 2003.- Vol.39, Suppl A.- P.15-20.

Farmakologická skupina - antacida

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Drogy

Antacidová skupinaVedlejší efekty
Hydrogenuhličitan sodný
Uhličitan vápenatýObsahující hořčík
Obsahující hliník
Obsahující vizmut
Léčivá látkaObchodní názvy
Nejsou k dispozici žádné informaceDaijin
Tekutý antacid "York" se simethikonem
Tablety Liquiditona 0,1 g
Lněné semínko
Lněná semínka
Magnatol
Hydroxid hořečnatý
Hydroxid hořečnatý HD 12
PeeHoo
Tannakp
Bylina tymiánu
Topalkan
Andrewsova jaterní sůl
Algeldrat * (Algeldratum)Rockjel
Alexitol sodný * (Alexitolum natrium)Aktal
Fosforečnan hlinitý (fosforečnan hlinitý)Alfogel ®
Gasterin
Phosphalugel
Hydrotalcit * (Hydrotalcitum)Rutacid ®
Mastek ®
Tisacid
Uhličitan vápenatý (Calcii carbonas)Doplňkový vápník
Vitacalcin
Uhličitan vápenatý
Vysráží se uhličitan vápenatý
Scoralight
UPSAVIT vápník
Carbaldrat * (Carbaldratum)Alugastrin
Lněné semínko (Semina Lini)Lněné semínko
Lněná semínka
Magaldrat * (Magaldratum)Magalfil ® 800
RioFast
Hydroxid hořečnatý (Magnesii hydroxydum)Magnéziové mléko
Uhličitan hořečnatý (Magnesii carbonas)Přídavný hořčík
Uhličitan hořečnatý zásaditý
Oxid hořečnatý (Magnesii oxydum)Oxid hořečnatý
Hydrogenuhličitan sodný (Natrii uhlovodíky)Hydrogenuhličitan sodný
Simaldrat * (Simaldratum)Gelusil lak
Gelusil

Oficiální stránky společnosti RLS ®. Home Encyklopedie léčiv a farmaceutický sortiment zboží ruského internetu. Adresář léčivých přípravků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léčivých přípravků, doplňků stravy, zdravotnických prostředků, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém účinku, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu podávání léků, farmaceutických společnostech. Příručka pro léčivé přípravky obsahuje ceny léčivých přípravků a zboží na farmaceutickém trhu v Moskvě a dalších ruských městech.

Je zakázáno přenášet, kopírovat a šířit informace bez souhlasu LLC „RLS-Patent“.
Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.

Mnoho dalších zajímavých věcí

© REGISTR DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všechna práva vyhrazena.

Komerční použití materiálů není povoleno.

Informace určené pro zdravotnické pracovníky.

Antacida: seznam drog, princip činnosti

Antacida jsou skupina léků, které se používají k léčbě onemocnění žaludku a dvanáctníku (Duodenum). Termín pochází z řeckého slova „anti“ - proti a „acidus“ - kyselina a hlavní účinek těchto léků je zaměřen na neutralizaci kyseliny chlorovodíkové (chloristé), která je součástí žaludeční šťávy.

Historie užívání antacid má více než sto let. Po dlouhou dobu zůstal hydrogenuhličitan sodný - jedlá soda - oblíbeným činidlem neutralizujícím kyselinu, ale protože se snadno vstřebával do krve a měl systémový účinek, měl mnoho vedlejších účinků. Moderní farmaceutický průmysl nabízí antacida, která účinně a bezpečně eliminují nepříjemné příznaky zvýšené žaludeční kyselosti..

Klasifikace antacid

Podle mechanismu účinku a poskytovaného terapeutického účinku jsou všechna antacida rozdělena do 2 velkých skupin:

  1. Vstřebatelné (stará generace):
    • hydrogenuhličitan sodný (jedlá soda);
    • uhličitan vápenatý;
    • oxid hořečnatý (spálená hořčík);
    • uhličitan hořečnatý;
    • kombinace uhličitanu vápenatého a hořečnatého (Tams, Rennie).

Jakmile se tyto látky dostanou do žaludku, vstupují do přímé prudké neutralizační reakce s kyselým obsahem žaludku a poskytují rychlý, ale velmi krátkodobý účinek. Během chemické reakce se uvolňuje velké množství oxidu uhličitého, což vede k nadýmání a říhání. Kromě toho jsou antacida staré generace téměř úplně absorbována do systémového oběhu a způsobují narušení acidobazické rovnováhy a mohou způsobit otoky, zvýšený krevní tlak, srdeční selhání.

Dnes se absorbované antacida v lékařské praxi prakticky nepoužívají. Byly nahrazeny léky nové generace s minimem vedlejších účinků.

  1. Neabsorbovatelné (nová generace):
  • přípravky na bázi hliníkové soli kyseliny fosforečné - Phosphalugel, Alfogel, Gasterin;
  • výrobky z hliníku a hořčíku - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • hlinito-hořčíkové přípravky s přídavkem dalších složek (anestetika, simethikon a další) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mechanismus účinku

Neabsorbovatelné antacida začnou působit 15-20 minut po požití. Mají pufrovací kapacitu proti kyselině chlorovodíkové, to znamená, že nepůsobí současně, ale postupně váží ionty vodíku a neutralizují žaludeční šťávu po dlouhou dobu (v průměru o 2,5 až 3 hodiny).

Antacida nové generace navíc:

  • částečně neutralizovat působení žluči a enzymu pepsin, čímž se snižuje dráždivý účinek na sliznici žaludku a dvanáctníku;
  • díky viskózní struktuře obklopují střevní stěny a chrání je před poškozením;
  • inhibují aktivitu bakterií Helicobacter, což je hlavní příčina gastritidy a peptického vředu.

Indikace pro použití

Antacida jsou indikována pro:

  • akutní a chronická gastritida s normální nebo vysokou kyselostí ke snížení škodlivého účinku žaludeční šťávy na žaludeční sliznici;
  • akutní a chronická duodenitida (zánět počáteční části střeva - duodenum);
  • žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi - se stejným účelem;
  • GERD (refluxní ezofagitida) k neutralizaci působení agresivního obsahu žaludku, když jsou vhozeny do jícnu;
  • gastrointestinální poruchy způsobené nepřesnostmi ve stravě, kouření, příjmu alkoholu a některých lécích (glukokortikosteroidy, aspirin, ibuprofen a další léky proti bolesti).

Kontraindikace

Použití neabsorbovatelných antacid je zakázáno, pokud:

  • individuální nesnášenlivost a přecitlivělost;
  • závažné onemocnění ledvin, chronické selhání ledvin;
  • Alzheimerova choroba;

Antacida se nepoužívají k léčbě dětí mladších 3 let. Léčba těhotných žen je možná, ale pouze pokud potenciální přínosy převáží riziko negativních účinků na plod. Léčba antacidy těhotnými ženami je indikována pouze u akutních příznaků vysoké kyselosti (pálení žáhy, kyselé říhání) a neměla by překročit 3-4 dny. Při předepisování léků ve skupině kojících kojení se doporučuje přestat kojit.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky při užívání antacid jsou vzácné, obvykle při dlouhodobém užívání nebo při významném přebytku dávky. Nežádoucí účinky do značné míry závisí na individuální odpovědi pacienta a typu léčiva.

Výrobky na bázi hořčíku mohou způsobit:

  • průjem;
  • pokles srdeční frekvence - bradykardie;
  • selhání ledvin.

Přípravky s hliníkem ve vzácných případech vedou k:

  • encefalopatie - ztráta paměti, únava, podrážděnost, změna charakteru atd.;
  • osteomalacia - destrukce molekulární struktury kostní tkáně.

Antacida obsahující vápník mají následující vedlejší účinky:

  • hyperkalcémie (zvýšená koncentrace vápníku v krvi);
  • zvýšená tvorba kamenů s urolitiázou.

Všechny skupiny antacid mohou způsobit zvrácení chuti, nevolnost a zvracení, bolest v horní třetině břicha, zácpu.

Lékové interakce

Podobně jako všechny léky, mohou mít antacida nežádoucí účinky při interakci s jinými léky. Vzhledem k tomu, že léky obklopují stěnu žaludku a střev, snižují absorpci a mohou způsobit snížení terapeutického účinku:

  • antibiotika ze skupiny tetracyklinů, fluorochinolony;
  • inhibitory protonové pumpy;
  • srdeční glykosidy;
  • léky proti tuberkulóze;
  • beta-blokátory;
  • některé antifungální látky.

Lékaři doporučují prodloužit interval mezi užíváním antacid a jedním z těchto léků. Je žádoucí, aby to bylo 2-3 hodiny.

Navzdory skutečnosti, že moderní standardy pro léčbu onemocnění žaludku a dvanáctníku s vysokou kyselostí znamenají jmenování celého komplexu léků (blokátory H2-histaminových receptorů ke snížení produkce kyseliny chlorovodíkové, antibiotika k eliminaci H. pylori a další), antacida zůstávají jedním z nejpopulárnějších prostředků k odstranění pálení žáhy. Trvání užívání těchto léků, stejně jako požadované dávkování, by měl stanovit ošetřující lékař. Průběh léčby je v průměru 2-4 týdny.

Klinická farmakologie moderních antacid

Publikováno v časopise:
„Pharmateca“ 2006, č. 11, s. 1-6

Antacida patří mezi účinné léky k léčbě onemocnění souvisejících s kyselinami (peptický vřed, gastroezofageální reflux). Jsou zváženy mechanismy účinku a hlavní farmakologické vlastnosti antacid, je uvedena jejich klasifikace a jsou uvedeny charakteristiky jednosložkových léčiv této skupiny. Jsou uvedeny údaje o kombinovaných a smíšených přípravcích antacid. Je diskutována klinická farmakologie kombinovaného antacida Maalox. Zdůrazňuje se, že Maalox je moderní účinné a bezpečné antacidové léčivo, které má komplexní účinek - neutralizuje kyselinu, cytoprotektivně, obklopuje, adsorbuje (adsorbuje žlučové kyseliny, lysolecithin, pepsin); stimuluje reparaci a také zvyšuje účinnost léčby anti-Helicobacter.

Nemoci související s kyselinami zaujímají přední místo ve struktuře nemocnosti. Zejména peptický vřed (PU) žaludku a dvanácterníku (Duodenum) v západní Evropě postihuje v průměru 8,2% populace, ve Spojených státech - od 7 do 10%, v Japonsku - 11%, v Indii - 25% [1 ]. V Rusku se podle oficiálních statistik v posledních letech zvýšil podíl pacientů s nově diagnostikovaným duodenálním vředem z 18 na 26% a s touto diagnózou jsou pod dispenzárním dohledem asi 3 miliony lidí [1]. Příznaky refluxní choroby jícnu (GERD) se vyskytují u poloviny dospělé populace na světě a endoskopické příznaky se vyskytují u 2–10% zkoumaných jedinců [2].

Spolu s „klasickými“ chorobami závislými na kyselině způsobenými nadměrnou produkcí kyseliny chlorovodíkové v žaludku jsou rozšířené zprostředkované a symptomatické poruchy gastrointestinálního traktu (GIT; tabulka 1). Stížnosti na dyspeptické (dyspeptické) jevy uvádí 30-40% populace průmyslově vyspělých zemí [3]. Například ve Spojených státech se pálení žáhy vyskytuje denně u 25 milionů dospělých a dvakrát týdně to zažívá více než 50 milionů lidí [4]. Dyspeptické jevy způsobují 5% návštěv praktických lékařů a 40–50% návštěv gastroenterologů [3].

Tabulka 1. Nemoci závislé na kyselinách [5]

TřídaZástupci
Klasické (kvůli nadměrné produkci kyseliny chlorovodíkové v žaludku)Žaludeční vřed; YAB KDP; GERD; vředy u pacientů s nádorem produkujícím gastrin (Zollinger-Ellisonův syndrom), jiné endokrinní vředy
Zprostředkovaný (závislý; průběh onemocnění je podporován zvýšenou produkcí kyseliny v žaludku)Akutní a chronická pankreatitida; NSAID gastropatie; refluxní gastritida (žlučové kyseliny jsou škodlivým faktorem)
Symptomatické gastrointestinální poruchyStřevní poruchy u pacientů s hyperprodukcí kyseliny chlorovodíkové: zácpa, průjem, nestabilní stolice

První farmakologické látky, které se začaly používat k léčbě onemocnění souvisejících s kyselinami před několika staletími, byly antacida. Hlavními léky pro léčbu těchto onemocnění zůstaly téměř do poloviny 20. století, ale poté byly do značné míry „nahrazeny“ léky nových farmakologických skupin, zejména blokátory H2-histaminových receptorů a inhibitory protonové pumpy. I dnes jsou však antacida široce užívanými léky. Svědčí o tom počet léků v této skupině na farmaceutickém trhu (v Rusku je registrováno více než 30 obchodních jmen) a objem jejich prodeje. Například v roce 2003 činil objem prodeje antacid v lékárnách v Rusku 25,2 milionů USD ve velkoobchodních cenách a ve srovnání s rokem 2002 se zvýšil o 14% [6]. Ve Spojených státech přibližně 6 milionů lidí používá antacida k prevenci gastrointestinálních vedlejších účinků léků používaných k léčbě artritidy [7].

Výhodou antacid oproti lékům jiných farmakologických skupin používaných k léčbě chorob souvisejících s kyselinami je rychlá úleva od bolesti a dyspepsie. Moderní antacida mají také řadu dalších prospěšných vlastností, například adsorpční a cytoprotektivní, schopnost korigovat střevní motilitu, zlepšovat kvalitu jizev vředů atd..

V současné době se antacida používají hlavně v následujících situacích:

  • zmírnit příznaky gastroduodenálních vředů, refluxní ezofagitidy samoléčbou;
  • jako prostředek diferenciální diagnostiky ex juvantibus mezi srdeční a nekardiální bolestí na hrudi;
  • jako prostředek diferenciální diagnostiky ex juvantibus ulcerózní a biliární bolesti v epigastriu;
  • pro zmírnění příznaků vředu, GERD, chronické pankreatitidy v prvních dnech exacerbací před jmenováním standardizované léčby;
  • jako lék přijatý pacienty na vyžádání pálení žáhy, ulcerózní bolesti hladu, ulcerózní dyspepsie atd. [8].

V posledních letech antacida opět přitahovala pozornost gastroenterologů. Zejména v pracích ON Minushkin et al. [9, 10] prokázali, že jsou velmi účinné jako látky pro léčbu peptické vředové choroby a v závislosti na závažnosti lézí je lze použít u různých pacientů jako monoterapii i jako součást komplexní terapie. Vědci dávají antacidům v pediatrické praxi zvláštní místo a považují je za prostředek základní terapie a prevence gastrointestinální patologie u dětí závislé na kyselině. Je třeba zdůraznit, že závěry O.N. Minuškina. et al. na základě analýzy použití moderních antacid obsahujících hliník / hořčík, zejména Maaloxu.

Farmakologické vlastnosti řady moderních antacid nám umožňují považovat je za léky volby pro léčbu a prevenci refluxní gastritidy a lze je úspěšně použít při GERD a kyselinou závislých onemocněních vyskytujících se zhoršenou intestinální motilitou. Pro dosažení příznivých výsledků léčby je však nutné zvolit správné antacidové léčivo s ohledem na jeho farmakologické vlastnosti a vlastnosti konkrétního pacienta. Přední místo v léčbě chorob souvisejících s kyselinami u dospělých a dětí patří jednomu z nejrozšířenějších kombinovaných antacid na světě - Maalox..

Mechanismus účinku a hlavní farmakologické vlastnosti antacid

Mechanismus účinku antacid je přímá interakce s kyselinou chlorovodíkovou v žaludku, která vede k její inaktivaci. Jejich hlavními farmakologickými vlastnostmi jsou pokles proteolytických vlastností žaludeční šťávy, snížení dráždivého účinku kyseliny chlorovodíkové na žaludeční sliznici a zvýšení intragastrického pH na 4,0–5,0. Zvýšení pH v žaludku je doprovázeno snížením aktivity řady proteolytických enzymů a oslabením působení agresivních faktorů. Zvyšuje také tonus dolního jícnového svěrače, který je důležitý při gastroezofageálním refluxu [11, 12].

Síla účinku antacidových léčiv je určena jejich kyselinovou neutralizační aktivitou (KNA), která je vyjádřena v miliekvivalentech (množství 1N kyseliny chlorovodíkové titrované na pH 3,5 určitou dávkou léčiva po stanovenou dobu). KPA různých antacid se velmi liší. Považuje se za nízkou, pokud je nižší než 200 meq / den; střední - v rozmezí 200-400 meq / den a vysoký - více než 400 meq / den. Zvýšení hodnot KNA nad 600 meq / den nevede ke zvýšení antacidového účinku [12].

Rychlost nástupu antacidového účinku je určena rychlostí rozpouštění léků. Rychlý vývoj pufrovacího účinku je primárně charakteristický pro hydrogenuhličitan sodný, uhličitan vápenatý a hydroxid hořečnatý, který se v žaludku poměrně snadno rozpouští. Rychlost a doba působení jednosložkových antacid jsou uvedeny v tabulce. 2. Rychlost nástupu účinku závisí také na lékové formě: suspenze se obvykle rozpouštějí rychleji než pevné lékové formy a doba působení antacid je významně ovlivněna rychlostí jejich evakuace ze žaludku, která je dána přítomností nebo nepřítomností potravy v žaludku. Antacida užívaná hodinu po jídle vydrží déle v žaludku a má nejdelší účinek.

Tabulka 2. Rychlost nástupu a trvání účinku jednosložkových antacid [13]

DrogaMíra účinkuDoba trvání akce
Hydrogenuhličitan sodnýVysokýKrátkodobý
Uhličitan vápenatýVysokýPrůměrný
Hydroxid hořečnatýVysokýPrůměrný
Trisilikát hořečnatýNízkýDlouho
Hydroxid hlinitýNízkýDlouho

Klasifikace antacid a obecná charakteristika jednosložkových léčiv

Klasifikace antacid je založena na jejich absorpční schopnosti. Absorbovaná antacida mohou mít systémové účinky, nevstřebatelné - působí hlavně v zažívacím traktu. Je třeba poznamenat, že toto dělení antacid je relativně libovolné a je založeno na stupni absorpce, proto jsou některá léčiva (například uhličitan vápenatý a oxid hořečnatý) zahrnuta různými autory do různých skupin..

Hydrogenuhličitan sodný (hydrogenuhličitan sodný, jedlá soda) je jistě dobře absorbovaným antacidem v gastrointestinálním traktu. Srážený uhličitan vápenatý je obvykle také zahrnut do skupiny absorbovaných antacid, která je absorbována asi 10%, a proto při jeho použití existuje poměrně vysoké riziko vzniku systémových účinků.

Nejatraktivnější vlastností hydrogenuhličitanu sodného je jeho rychlý nástup účinku, ale doba působení léku je velmi krátká. Během 15–20 minut vede ke zvýšení intragastrického pH na 7 a vyšší, což způsobuje rozvoj rebound syndromu se sekundárním zvýšením sekrece kyseliny chlorovodíkové. Zvýšení sekrece kyseliny je také usnadněno uvolňováním oxidu uhličitého během neutralizační reakce, která napíná stěny žaludku a způsobuje bolest. U pacientů s hlubokou vředovou vadou je protahování stěn žaludku plné perforace. Oxid uhličitý také způsobuje říhání a plynatost, což jsou vedlejší účinky, které jsou zvláště nežádoucí u pacientů s GERD..

Systémový účinek hydrogenuhličitanu sodného se může projevit rozvojem alkalózy, jejíž klinickými příznaky jsou slabost, bolest hlavy, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, svalové křeče a křeče. Riziko alkalózy je zvláště vysoké u pacientů s poruchou funkce ledvin. Na pozadí alkalózy se může vyvinout hypokalémie. Navíc hydrogenuhličitan sodný alkalizuje moč a podporuje tvorbu fosfátových kamenů. Má také negativní vliv na metabolismus vody a elektrolytů: 2 g hydrogenuhličitanu zadržují v těle stejné množství tekutiny jako 1,5 g chloridu sodného, ​​a proto může jeho použití u starších pacientů s kardiovaskulární patologií zvýšit krevní tlak. zvýšený edém a zvýšené známky srdečního selhání [14].

Hydrogenuhličitan vápenatý reaguje s kyselinou chlorovodíkovou pomaleji než hydrogenuhličitan sodný. V důsledku interakce se také uvolňuje oxid uhličitý. Kromě toho mají ionty vápníku přímý stimulační účinek na sekreci gastrinu buňkami žaludeční sliznice a ve výsledku stimulují sekundární sekreci kyseliny chlorovodíkové ještě ve větší míře než hydrogenuhličitan sodný. Při dlouhodobém užívání se absorbuje přibližně 10% užívaného hydrogenuhličitanu vápenatého, což může vést k rozvoji hyperkalcémie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při dlouhodobém užívání hydrogenuhličitanu vápenatého je možná zácpa a tvorba ledvinových kamenů. Hyperkalcémie také inhibuje produkci paratyroidního hormonu, což způsobuje zpoždění vylučování fosforu a akumulaci fosforečnanu vápenatého, což zase vede ke kalcifikaci tkání a rozvoji nefrokalcinózy. Při použití hydrogenuhličitanu vápenatého se může vyvinout alkalóza. Kombinovaný příjem antacid obsahujících vápník s mlékem přispívá k rozvoji „mléčně-alkalického“ syndromu, jehož příznaky jsou hyperkalcémie, přechodná azotemie, nevolnost, zvracení, polyurie a duševní poruchy [15].

Spolu s jednosložkovými léky zahrnují absorbované antacida:

  • směs Bourget (síran sodný, fosforečnan sodný, hydrogenuhličitan sodný);
  • Rennieho směs (uhličitan vápenatý + uhličitan hořečnatý);
  • Tamsova směs (uhličitan vápenatý + uhličitan hořečnatý).

Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků absorbované antacida prakticky ztratily klinický význam a jsou používány populací hlavně k samoléčbě..

Skupina neabsorbovatelných antacid zahrnuje především přípravky z hliníku a hořčíku. Hlavní mechanismus účinku neabsorbovatelných antacid je spojen s adsorpcí kyseliny chlorovodíkové, takže jejich účinek se vyvíjí pomaleji než účinek absorbovaných léků, ale trvá déle - 2,5-3 hodiny. Jsou lepší než absorbované antacida a pokud jde o tlumicí (neutralizační) kapacitu. Neabsorbovatelné antacida mají další prospěšné vlastnosti:

  • mohou adsorbovat pepsin, což pomáhá snížit proteolytickou aktivitu žaludeční šťávy;
  • váží lysolecithin a žlučové kyseliny, které mají škodlivý účinek na žaludeční sliznici;
  • mít obálkový efekt.

Výsledky řady studií naznačují, že neabsorbovatelné antacida mají cytoprotektivní účinek spojený se zvýšením obsahu prostaglandinů v žaludeční sliznici, stimulací sekrece bikarbonátů a zvýšením produkce glykoproteinů v žaludečním hlenu. Jsou schopny chránit endotel kapilár submukózy před škodlivým účinkem ulcerogenních látek, zlepšovat procesy regenerace epiteliálních buněk a stimulovat rozvoj mikrovaskulatury žaludeční sliznice [16].

Při používání produktů obsahujících hliník mějte na paměti potenciální nebezpečí závažných nežádoucích účinků. V tenkém střevě mohou tvořit nerozpustné soli fosforečnanu hlinitého, což vede ke zhoršené absorpci fosfátů a rozvoji hypofosfatémie, projevující se malátností a svalovou slabostí. Těžký nedostatek fosfátů způsobuje osteomalacii a osteoporózu. Hypofosfatémie podporuje zvýšenou absorpci vápníku, rozvoj hyperkalcémie, hyperkalciurie a tvorbu vápenatých kamenů.

Dlouhodobé užívání antacid obsahujících hliník a / nebo jejich užívání ve vysokých dávkách může způsobit intoxikaci doprovázenou poškozením kostní tkáně, mozku a rozvojem nefropatie. Předpokládá se, že hliník přímo zasahuje do mineralizace kostí, má toxický účinek na osteoblasty, ovlivňuje funkci příštítných tělísek a inhibuje syntézu aktivního metabolitu vitaminu D3 - 1,25-dihydrooxycholekalciferolu [17]. Akumulace hliníku v membránách glomerulů ledvin může způsobit rozvoj selhání ledvin nebo jeho zhoršení.

Nejzávažnější komplikací léků obsahujících hliník je Alzheimerova encefalopatie. Závažné nežádoucí účinky mohou být nevratné, zejména u dětí, zejména novorozenců a starších osob. Riziko závažných nežádoucích účinků nastává, když je koncentrace hliníku v krvi vyšší než 100 μg / ml.

Pokud se užívá v doporučených dávkách, nejčastějším vedlejším účinkem hydroxidu hlinitého a karbaldrátu je zácpa spojená s potlačením intestinální motility..

Řada sloučenin hořčíku má výrazné antacidové vlastnosti. Nejvyšší KNA je charakteristický pro oxid hořečnatý a hydroxid hořečnatý. Antacida obsahující hořčík nezpůsobují sekundární hypersekreci žaludeční šťávy a nenarušují acidobazickou rovnováhu. Hořčíkové ionty zvyšují sekreci cholecystokininu, který stimuluje střevní peristaltiku, a zvyšují osmotický tlak v lumenu, proto mají všechny antacida obsahující hořčík laxativní účinek. U pacientů se selháním ledvin je při jejich užívání možné vyvinout nefrologické a kardiovaskulární poruchy..

Přípravky vizmutu (koloidní subcitrát vizmutu, subnitrát vizmutu atd.) A hlinitá sůl oktasulfátu sacharózy (sukralfát) mají také slabé antacidové vlastnosti. Jako potahovací látky se používají koloidní subcitrát vizmutu a sukralfát a subnitrát vizmutu je součástí směsných antacidových přípravků (viz níže).

Kombinované a smíšené přípravky antacid

V současné době se nejčastěji používají kombinované antacidové přípravky obsahující dvě nebo více účinných látek. Racionální fixní kombinace antacid mohou měnit rychlost nástupu terapeutického účinku a dobu trvání účinku, stejně jako snížit počet vedlejších účinků a zlepšit toleranci [18].

Spolu s kombinovanými antacidy se izolují smíšené přípravky, které navíc obsahují soli vizmutu a rostlinné látky [12]. Subnitrát bismutu nebo zásaditý dusičnan má adstringentní a antibakteriální účinek; heřmánek a fenykl - antiseptické a protizánětlivé; lékořice - gastroprotektivní; rutin a kellin - protizánětlivé (kellin má také antispazmodické vlastnosti); prášek z kůry rakytníku - projímadlo; prášek oddenku calamus zlepšuje trávení. V současné době léky v této skupině do značné míry ustoupily kombinovaným antacidům, ale někdy se používají v kombinaci.

Klinická farmakologie přípravku Maalox

Nejčastěji se používají kombinované antacidové přípravky obsahující hydroxid hlinitý a hořečnatý. Maalox je jednou z nejlépe vyvážených kombinací [17]. Je to jedno z nejvíce studovaných a nejčastěji používaných antacid jak na celém světě, tak v Rusku [6].

Maalox splňuje všechny požadavky na moderní antacida [9]. Optimální poměr hydroxidů hliníku a hořčíku (0,9 v suspenzi a 1,0 v tabletách) poskytuje doplňkový účinek složek léčiva, který určuje rychlý a dlouhodobý antacidový účinek a mírný projímavý účinek [21]. Maalox nejen aktivně neutralizuje kyselinu chlorovodíkovou (tabulka 3), ale je také schopen ji adsorbovat. První přispívá k rychlosti nástupu antacidového účinku, druhý - ke zvýšení jeho trvání. Po jedné injekci přípravku Maalox zůstává pH 4,5 v žaludku po dobu nejméně 3 hodin [20, 21]. Pufrovací účinek léčiva zajišťuje dosažení intragastrického pH 3,0 - 5,0, což umožňuje nejen předcházet nežádoucím důsledkům vyššího zvýšení pH (sekundární hypersekrece), ale také jej používat při onemocněních závislých na kyselině v kombinaci s antisekrečními léky, což výrazně urychluje úlevu od bolesti a dyspeptických účinků poruchy [22].

Tabulka 3. Kyselinová neutralizační aktivita některých komerčních antacidových přípravků [10,12, 20]

DrogamnožstvíKNA, meq
Almagel15 ml25.50
Vikalin, Vikair1 tableta9,50
Rennie1 tableta16.00
Maalox1 tableta18,50
Maalox15 ml40,50
Topalkan1 tableta1.15
Phosphalugel10 ml4.32

Maalox má mírnou aktivitu pepsinoadsorpce, což na jedné straně zvyšuje jeho terapeutický účinek a na druhé straně „nevypíná“ žaludek před hydrolýzou složek chymu [22]. Rovněž adsorbuje žlučové kyseliny a lysolecithin, který zabraňuje peptickému poškození sliznice žaludku a jícnu u pacientů s duodenogastrickým a duodenogastroezofageálním refluxem a v případě nesynchronního požití sekrece chymu, žluči a pankreatu v duodenu u pacientů, kteří podstoupili endoskopickou papilloscystektomii. Tyto vlastnosti léčiva jsou užitečné pro pacienty s chronickou rekurentní pankreatitidou způsobenou bilio- nebo duodenopankreatickým refluxem [22], protože žlučové kyseliny vstupující do pankreatického kanálu jsou zapojeny do intrapankreatické aktivace trypsinogenu a lysolecithin má výrazný pankreatotoxický účinek [19] ].

Maalox má cytoprotektivní účinek díky zvýšené syntéze prostaglandinu E2. Stimuluje také sekreci bikarbonátů a ochranného mukopolysacharidového hlenu, zlepšuje mikrocirkulaci [24, 25]. Léčivo tedy zvyšuje rezistenci sliznice žaludku a dvanáctníku na působení různých ulcerogenních faktorů, včetně nesteroidních protizánětlivých léků.

Maalox má schopnost vázat epiteliální růstový faktor a fixovat jej v oblasti vředu, čímž stimuluje lokální reparativní-regenerační procesy, buněčnou proliferaci a angiogenezi. Jizva vytvořená v místě bývalého vředu má při použití přípravku Maalox lepší histologické vlastnosti než při použití omeprazolu:

  • absence erozivních změn v periulcerózní zóně a samotné jizvě,
  • zvýšení tloušťky stěny žaludku v oblasti zjizvení,
  • snížení dilatace žláz,
  • normalizace diferenciace žlázových buněk,
  • rozvoj kapilární sítě v submukóze [24].

Maalox inhibuje reprodukci Helicobacter pylori v žaludeční sliznici a snižuje její ureázovou aktivitu [20].

Na rozdíl od antacid obsahujících uhličitany vápenaté, hořečnaté nebo sodné, Maalox nepřispívá k tvorbě plynů a výskytu plynatosti, říhání. Na rozdíl od antacid obsahujících uhličitan vápenatý nezhoršuje steatorea u pacientů s pankreatitidou [25, 26].

Maalox neobsahuje sodík a nezvyšuje objem cirkulující krve, a proto jej lze předepisovat pacientům se současnou hypertenzí, oběhovým selháním a portální hypertenzí.

Na rozdíl od řady jiných antacid Maalox významně neovlivňuje složení elektrolytů a pH moči a nepřispívá k výskytu urolitiázy [22]. Na rozdíl od přípravků obsahujících uhličitan vápenatý nezpůsobuje hyperkalcémii a snížení produkce parathormonu [25]. Na rozdíl od přípravků obsahujících soli vizmutu Maalox nezpůsobuje změnu barvy výkalů a nezakrývá melenu [22].

Maalox je dobře snášen pacienty všech věkových skupin, včetně starších osob a dětí. Jeho hlavním vedlejším účinkem je mírný projímavý účinek, který obvykle nevyžaduje přerušení léčby. Akumulace hliníku a hořčíku v těle při použití Maaloxu je možná pouze u pacientů se selháním ledvin [22].

Přítomnost lékových forem Maalox s různými KNA vám umožňuje zvolit formu a dávku léčiva a regulovat jeho denní KNA od nízké po střední a vysokou, v závislosti na úrovni žaludeční sekrece pacienta [9, 10]. Zavěšení Maalox má další obklopující vlastnosti. Při použití pevné lékové formy léčiva může být jeho účinek prodloužen, pokud jsou tablety žvýkány a uchovávány v ústech, dokud nejsou zcela absorbovány [27].

Maalox má dobré organoleptické vlastnosti, které zlepšují komplianci pacientů, zejména v pediatrii. Nevyžaduje speciální podmínky skladování a zůstává stabilní po dlouhou dobu.

Účinnost přípravku Maalox při onemocněních závislých na kyselině (žaludeční vřed a duodenální vřed, gastroduodenitida, GERD) byla prokázána v mnoha studiích [28–33]. Ukázaly zejména, že výskyt jizev gastroduodenálních vředů při užívání přípravku Maalox je 75% [33, 34].

Přípravek Maalox lze použít k léčbě vředů nesouvisejících s Helicobacter pylori. To je způsobeno jak jeho vysokou KNA, tak cytoprotektivními vlastnostmi. Lék přispívá nejen k zjizvení vředu, ale také k obnovení funkční aktivity sliznice žaludku a dvanáctníku, doplňuje a často koriguje účinky antisekrečních léků [5].

Analýza výsledků léčby 250 pacientů (průměrný věk - 36,5 roku) přípravkem YB Maalox, provedená společností ON Minushkin. et al., dovolili autorům doporučit to:

  • 1) ve formě monoterapie - u pacientů s nekomplikovaným průběhem vředu, krátkou vředovou anamnézou a vředovou vadou nepřesahující 1,0 cm;
  • 2) jako součást komplexní terapie (jako cytoprotektivní látky a ke snížení dávek antisekrečních léků) - u pacientů s dlouhou anamnézou, komplikovaným průběhem a ulcerózní vadou přesahující 1,0 cm.

Analýza zahrnovala pacienty s velikostí vředu od 0,5 do 1,7 cm se vzácným, středním a často se opakujícím průběhem onemocnění. Přípravek Maalox byl použit ve formě suspenze a tablet ve středních terapeutických dávkách, endoskopická kontrola léčby byla provedena po 2, 4, 6 týdnech [10]. Hojení vředu bylo doprovázeno snížením zánětu u 2/3 pacientů. Léčba byla dobře snášena, prakticky bez vedlejších účinků (kromě úlevy pozorované u 0,5% pacientů a nevyžadující změnu terapie).

Vysoká účinnost přípravku Maalox byla prokázána v GERD [35]. Užívání léku vedlo nejen ke vymizení klinických příznaků, ale bylo také doprovázeno pozitivní dynamikou morfologického substrátu nemoci, která je spojena s jeho ochranným účinkem na sliznici. V řadě studií nebyl přípravek Maalox nižší než účinnost blokátorů H2. Je třeba zdůraznit také dobrou toleranci přípravku Maalox, která je uvedena ve všech studiích. Účinnost a bezpečnost umožňují doporučit přípravek Maalox jako monoterapii u pacientů s I. a II. Stádiem GERD, zejména u starších pacientů a dětí..

Maalox spolu s dalšími antacidy, které váží žlučové kyseliny a lysolecithin, by měl být považován za lék volby při prevenci a léčbě refluxní gastritidy [5]. Nedávno se objevily údaje naznačující účast žlučových kyselin na tvorbě Barrettova jícnu, proto u této kategorie pacientů mohou být léky antacidy, které váží žlučové kyseliny..

Byla prokázána účelnost použití přípravku Maalox při funkční dyspepsii jako antacida a prostředku, který nepřímo urychluje otevření pylorového svěrače, evakuaci chymu ze žaludku a snížení tlaku v žaludku a dvanáctníku [36]. Stimulační účinek přípravku Maalox na střevní motilitu určuje jeho příznivý účinek na gastrointestinální patologii doprovázenou zácpou, včetně syndromu dráždivého tračníku [22].

Užívání Maaloxu při exacerbaci chronické rekurentní pankreatitidy je způsobeno jak jeho přímým (viz výše), tak nepřímým působením - „ochranou“ enzymových přípravků před inaktivací kyselinou v žaludku [22]. Zvláště se doporučuje používat přípravek Maalox u pacientů s chronickou pankreatitidou se závažnou exokrinní nedostatečností pankreatu, nízkou žaludeční sekrecí a intestinální dysbiózou. V těchto situacích mohou silnější antisekreční léky zhoršit klinický průběh základního onemocnění [23].

Díky kombinaci účinnosti a bezpečnosti má Maalox velký význam v prevenci a léčbě onemocnění souvisejících s kyselinami u dětí. Potvrzuje to analýza výsledků léčby kombinovanými antacidy obsahujícími hliník / hořčík, včetně Maaloxu, 433 dětí ve věku od 6 do 15 let s erozivní gastritidou, duodenitidou, refluxní ezofagitidou a vředem [9, 10].

Maalox je tedy moderní, účinné a bezpečné antacidové léčivo, které má komplexní účinek - kyselinově neutralizující, cytoprotektivní, obklopující, adsorpční (adsorbuje žlučové kyseliny, lysolecithin, pepsin); stimuluje opravu a také zvyšuje účinnost léčby anti-Helicobacter. To vše umožňuje jeho úspěšné použití u různých chorob závislých na kyselinách u pacientů různého věku..